Герцептин

Герцептин – противоопухолевое лекарственное средство, используемое в терапии злокачественных новообразований молочной железы.

Форма выпуска и состав

Герцептин выпускается в виде лиофилизата для приготовления инфузионного раствора, основным действующим веществом которого является трастузумаб.

В качестве вспомогательных веществ в препарате использованы L-гистидин, гидрохлорид L-гистидина, дигидрат α,α-трегалозы, полисорбат 20.

Герцептин выпускается по 150 и 440 мг в стеклянных флаконах. Флакон 150 мг продается в комплекте с растворителем.

Показания к применению

По инструкции, Герцептин применяется:

• На ранних стадиях рака молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2 как адъювантная терапия после оперативного вмешательства, окончания неоадъювантной или адъювантной химио- или лучевой терапии;
• При метастатическом раке молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2 в качестве монотерапии (после химиотерапии), а также в составе комплексной терапии в сочетании с доцетакселом или паклитакселом (без предшествующей химиотерапии) и в сочетании с ингибиторами ароматазы при положительных прогестероновых или эстрогеновых рецепторах.

Противопоказания

По инструкции, Герцептин не применяется при наличии у пациента индивидуальной непереносимости компонентов лекарственного средства.

Герцептин, по инструкции, осторожно назначают при:

• Артериальной гипертензии;
• Ишемической болезни сердца;
• Проведении ранее лечения кардиотоксичными лекарственными препаратами, включая антрациклины и циклофосфамид;
• Сердечной недостаточности;
• Наличии сопутствующих заболеваний легких, либо метастазов в легкие;
• Наличии в анамнезе застойной сердечной недостаточности;
• Аритмиях, резистентных к терапии;
• Клинически значимых пороках сердца;
• Стенокардии, требующей медикаментозного лечения;
• Трансмуральном инфаркте миокарда;

а также в детском возрасте.

Способ применения и дозировка

Герцептин, по инструкции, предназначен только для внутривенного капельного введения.

Перед применением Герцептина 440 мг содержимое одного флакона разводят 20 мл растворителя, входящего в комплект препарата, при помощи стерильного шприца. При этом струя растворителя должна направляться непосредственно на лиофилизат. После этого необходимо вращательными движениями аккуратно покачать флакон (встряхивать раствор нельзя) и дать ему постоять 5 минут во избежание образования пены. Готовый раствор (концентрат) должен быть прозрачным (бесцветным или бледно-желтым).

Перед применением Герцептина 150 мг содержимое флакона разводят 7,2 мл воды для инъекций.

Объем раствора, требующийся для введения нагрузочной дозы трастузумаба в 4 мг/кг, либо поддерживающей дозы в 2 мг/кг, рассчитывается следующим образом: вес тела в килограммах × 4 или 2 мг/кг (нагрузочная или поддерживающая доза)/ 21 мг/мл.

Объем раствора, требующийся для введения нагрузочной дозы трастузумаба в 8 мг/кг, либо поддерживающей в 6 мг/кг, рассчитывается следующим образом: вес тела в кг × 8 или 6 мг/кг / 21 мг/мл.

Необходимый объем раствора Герцептина набирают из флакона и вводят в инфузионный пакет с 0,9%-ным раствором хлорида натрия. Затем осторожно переворачивают пакет для перемешивания раствора. Раствор вводят сразу после приготовления.

Дозировка Герцептина:

• При метастатическом раке молочной железы в качестве монотерапии или комбинированной терапии с доцетакселом, паклитакселом или ингибиторами ароматазы – еженедельно.Нагрузочная доза составляет 4 мг/кг (в течение 90 минут); поддерживающая – 2 мг/кг. В том случае, если предшествующую дозу пациент перенес хорошо, можно вводить раствор в течение 30 минут;
• На ранних стадиях рака молочной железы – через 21 день. Нагрузочная доза составляет 8 мг/кг; поддерживающая – 6 мг/кг (в течение 90 минут). Если пропуск в выполнении инфузии составил 7 и менее дней, то необходимо ввести препарат как можно быстрее в дозе 6 мг/кг. Далее препарат вводят согласно установленному графику. При перерыве продолжительностью более 7 дней требуется введение сначала нагрузочной дозы 8 мг/кг, далее лечение продолжают по установленной схеме каждый 21 день по 6 мг/кг.

Длительность лечения Герцептином при ранних стадиях рака молочной железы составляет один год, либо до прогрессирования заболевания.

Побочные действия

При применении Герцептина могут развиваться побочные реакции (часто):

• Организм в целом: боли в молочной железе, слабость, озноб, боли в грудной клетке, лихорадка, периферические отеки, мукозит, лимфангиэктатический отек;
• Инфузионные реакции:озноб, тошнота, лихорадка, рвота, тремор, боли, головокружение, кашель, одышка, кожная сыпь, гипертензия, слабость (при первой инфузии);
• Костно-мышечная система: артралгия, боли в конечностях, миалгия, оссалгия, спазмы, судороги мышц.
• Кожа и ее придатки: сыпь, алопеция, эритема, нарушение структуры ногтей;
• Органы пищеварения: диарея, тошнота, рвота, запор, боли в животе, стоматит, гастрит;
• Нервная система: гипестезии, парестезии, головная боль, мышечный гипертонус, анорексия;
• Органы дыхания: кашель, боли в горле, одышка, носовое кровотечение, назофарингит, выделения из носа;
• Органы зрения: повышенное слезоотделение, конъюнктивит.
• Органы слуха: глухота.

Особые указания

При применении Герцептина следует иметь в виду, что:

• Лечение должно проводиться только под строгим врачебным контролем;
• Каждые три месяца следует исследовать функцию сердца пациента;
• Пациентам старческого возраста снижения дозы препарата не требуется;
• Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами;
• Перед началом лечения требуется проведение тестирования на опухолевую экспрессию HER2;
• Из-за возможности агрегации белка Герцептин не совместим с раствором глюкозы;
• Циклофосфамид, эпирубицин, доксорубицин увеличивают опасность развития кардиотоксического действия.
• При каждом введении препарата необходим контроль состояния пациента из-за риска возникновения лихорадки, озноба и прочих инфузионных реакций;
• При развитии обратимой миелосупрессии, обусловленной химиотерапией, введение Герцептина может быть продолжено после того, как будет снижена доза или временно отменена химиотерапия при тщательном контроле обусловленных нейтропенией осложнений;
• В качестве растворителя Герцептина 440 мг может применяться стерильная вода для инъекций;
• Приготовленный с помощью входящего в комплект препарата растворителя или воды для инъекций концентрат стабилен при температуре 2-8 °С на протяжении 28 дней. По истечении этого срока оставшийся раствор подлежит утилизации. Приготовленный концентрат не подлежит замораживанию/размораживанию.

Аналоги

Препарат не имеет структурных аналогов.

Сроки и условия хранения

Препарат хранят при температуре 2-8 ºС в местах, не доступных детям, не более четырех лет.