Фозикард

Фозикард – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска и состав

Фозикард выпускается в форме круглых, плоскоцилиндрических таблеток дозировкой 5 мг, 10 мг и 20 мг, с маркировкой: FL5, FL10 и FL20 соответственно. Таблетки имеют белый или почти белый цвет.

В коробке, вместе с инструкцией по применению: 4 блистера по 7 таблеток, либо 3 блистера по 10 таблеток, либо 2 блистера по 14 таблеток.

Каждая таблетка включает:

• активное вещество – натрия фозиноприл;
• дополнительные компоненты – моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, глицерол дибегенат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фозикард – пролекарство. Ингибитор АПФ. При приеме внутрь антигипертензивное действие развивается за 1 час, через 2–6 часов достигает максимума. Эффект сохраняется 24 часа. Толерантность к препарату не развивается. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. Попадая в организм фозиноприл образует активный метаболит – фозиноприлат, препятствующий появлению сосудосуживающего вещества ангиотензина-IIпутем превращения ангиотензина-I, что ведет к снижению секреции альдостерона и вазодилатации. Препарат понижает системное артериальное давление и общее периферическое сосудистое сопротивление. Обладает калийсберегающим, вазодилатирующим, диуретическим и антигипертензивным действиями. Фозикард подавляет метаболизм брадикинина, обладающего выраженным сосудорасширяющим действием. Это также объясняет его антигипертензивный эффект. Подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ. Понижение артериального давления не влечет за собой изменение объема циркулирующей крови, почечного и мозгового кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, а также рефлекторной активности миокарда.

Фармакокинетика

Фозикард после приема внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта. Степень абсорбции препарата не зависит от приема пищи, но способна замедлятся. Абсорбция составляет 30–40 %. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается за 3 часа независимо от принятой дозы.

Фозиноприлат не способен проникать через гематоэнцефалический барьер, связь с клеточными компонентами крови незначительна. Связь фозиноприлата с белками крови составляет 95%, объем распределения относительно невелик. Препарат выводится в равных долях через печень и почки.

Период полувыведения (T½) фозиноприлата составляет:

• артериальная гипертензия без нарушения функции печени и почек – приблизительно 11,5 часов;
• сердечная недостаточность – 14 часов.

Клиренс фозиноприлата по отношению к значениям клиренса мочевины:

• перитонеальный диализ – 7%;
• гемодиализ – 2%.

При нарушении функции почек всасывание, биодоступность, а также связь с белками существенно не отличаются. При этом общий клиренс вещества из организма почти вдвое ниже, чем при нормальной функции почек. Повышение выведения вещества через печень компенсирует снижение выделения через почки. При почечной недостаточности различной степени, в том числе и терминальной стадии, наблюдается умеренное повышение значений площади под кривой/концентрация-время (AUC) в плазме крови (менее чем в два раза по сравнению с нормой).

При нарушенной функции печени степень гидролиза существенно не меняется, в то время как его скорость может быть понижена. Общий клиренс фозиноприлата почти в 2 раза меньше, чем при нормальной функции печени.

Показания к применению

• хроническая сердечная недостаточность – при комбинированной терапии;
• артериальная гипертензия – при монотерапии, а также в составе комбинированной терапии с другими гипотензивными препаратами, в том числе с тиазидными диуретиками.

Противопоказания

• наследственный, идиопатический ангионевротический отек после приема ингибиторов АПФ, в том числе в анамнезе;
• непереносимость лактозы;
• дефицит лактазы;
• мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• беременность, период лактации;
• повышенная сенситивность к любому из компонентов препарата;
• возраст до 18 лет (не доказаны безопасность и эффективность).

С осторожностью:

• цереброваскулярные заболевания, в том числе недостаточность мозгового кровообращения;
• хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;
• ишемическая болезнь сердца;
• аортальный стеноз;
• гемодиализ;
• сахарный диабет;
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
• почечная недостаточность;
• состояние после трансплантации почки;
• гипонатриемия (из-за риска артериальной гипотензии, дегидратации, хронической почечной недостаточности);
• десенсибилизация;
• системные заболевания соединительной ткани, такие как красная волчанка, склеродермия (повышен риск развития агранулоцитоза или нейтропении);
• гиперкалиемия;
• состояния, вызывающие снижение объема циркулирующей крови, в том числе диарея, рвота;
• пожилой возраст;
• ограничение потребления поваренной соли.

Способ применения и дозировка

Фозикард принимают внутрь. Доза препарата подбирается индивидуально, средние дозировки:

• хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – 5 мг 1 или 2 раза в день. При необходимости дозу повышают с интервалом в неделю. Максимальная суточная доза – 40 мг;
• артериальная гипертензия: начальная доза – 10 мг 1 раз в день. Далее доза подбирается, исходя из динамики артериального давления. Поддерживающая доза – 10–40 мг 1 раз в день. Возможно назначение диуретиков при отсутствии должного эффекта. В случаях, когда Фозикард назначается на фоне лечения диуретиком, начальная доза препарата не должна превышать 10 мг, также необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента;
• при нарушении функции печени или почек коррекция дозы препарата не требуется;
• пожилые пациенты: несмотря на то, что разница в безопасности и эффективности препарата у молодых и пожилых пациентов не установлена, возможна большая восприимчивость к препарату у некоторых людей пожилого возраста, в связи с замедленным выведением препарата и возможными симптомами передозировки.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, аритмии, стенокардия, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, боли в грудной клетке, приливы крови к лицу, обморок, гипертонический криз, инфаркт миокарда, остановка сердца;
• дыхательная система: ринорея, носовые кровотечения, одышка, сухой кашель, фарингит, синусит, ларингит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония;
• центральная нервная система: головокружение, головная боль, слабость, ишемия головного мозга, инсульт. При лечении большими дозами препарата: сонливость, бессонница, парестезии, спутанность сознания, депрессия, тревожность;
• органы кроветворения: воспаление лимфатических узлов;
• пищеварительный тракт: боль в животе, нарушение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, дисфагия, запор, кишечная непроходимость, гепатит, стоматит, панкреатит, глоссит, явления диспепсии, анорексия, интестинальный отек, холестатическая желтуха, изменение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта;
• мочевыделительная система: олигурия, протеинурия, появление или усиление симптомов хронической почечной недостаточности;
• органы чувств: шум в ушах, нарушение зрения и слуха;
• скелетно-мышечная система: артрит;
• обмен веществ: обострение подагры;
• лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение концентрации мочевины, гипербилирубинемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гиперкреатининемия, понижение гематокрита, нейтропения, лейкопения, понижение гемоглобина, эозинофилия, повышение скорости оседания эритроцитов;
• аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Передозировка

Признаки передозировки:

• брадикардия;
• выраженное понижение артериального давления;
• сбой водно-электролитного баланса;
• шок;
• ступор;
• острая почечная недостаточность.

В случае передозировки следует немедленно прекратить терапию препаратом, показано промывание желудка, прием сорбентов, вазопрессорных препаратов, инфузии раствора хлорида натрия 0,9%, а также поддерживающее и симптоматическое лечение.

Гемодиализ при передозировке Фозикарда неэффективен.

Особые указания

Перед тем, как начать терапию Фозикардом необходимо проанализировать клинические обстоятельства, а именно: степень повышения артериального давления, ранее проводившаяся гипотензивная терапия, ограничения рациона по жидкости и/или соли и другие.

При тяжелом течении артериальной гипертензии или при сопутствующей декомпенсированной хронической сердечной недостаточности терапию препаратом начинают в стационаре.

Перед началом терапии и во время нее необходимо контролировать: артериальное давление, содержание калия, гемоглобина, мочевины, креатинина, функцию почек, концентрацию электролитов и активность печеночных трансаминаз в крови.

Особую осторожность следует соблюдать при жаркой погоде или при физических нагрузках из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии, обусловленной уменьшением объема циркулирующей крови.

• ангионевротический отек: описаны случаи развития ангионевротического отека у пациентов, принимавших Фозикард, в связи с этим в случае отека глотки или языка необходимо прекратить прием препарата и ввести подкожно эпинефрин (адреналин) 1:1000, а также принять другие меры неотложной помощи ввиду риска развития обструкции дыхательных путей с возможностью летального исхода;
• отек слизистой оболочки кишечника: в редких случаях при приеме препарата отмечены случаи отека слизистой оболочки кишечника. Такие пациенты обращали внимание на боли в животе, не всегда сопровождающиеся тошнотой и рвотой. В некоторых случаях отек слизистой оболочки кишечника не сопровождался отеком лица, уровень С1-эстераз был в норме. После окончания приема ингибиторов АПВ симптомы исчезали. В дифференциальную диагностику пациентов, принимающих ингибиторы АПФ и жалующихся на абдоминальные боли, должен быть включен отек слизистой оболочки кишечника;
• анафилактические реакции: при диализе с применением высокопроницаемых мембран возможно развитие анафилактических реакций у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ при гемодиализе через высокопроницаемые мембраны и при аферезе липопротеидов низкой плотности с абсорбцией на сульфат декстрана. В таком случае рекомендуется подумать о возможности использования диализных мембран другого типа, или о другой гипотензивной терапии;
• агранулоцитоз/нейтропения: при терапии ингибиторами АПФ есть риск подавления функции костного мозга и развития агранулоцитоза. Такие случаи чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек, особенно при системных заболеваниях соединительной ткани, таких как системная красная волчанка и склеродермия. Перед началом и в процессе лечения ингибиторами АПФ, 1 раз в месяц в первые 3–6 месяцев лечения, и в первый год лечения у пациентов с повышенным риском нейтропении проводится анализ общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы;
• артериальная гипотензия: на фоне приема Фозикарда пациентами с неосложненной формой артериальной гипертензии возможно развитие артериальной гипотензии. При преходящей артериальной гипотензии возможно продолжение приема препарата после терапии по восстановлению объема циркулирующей крови. При применении ингибиторов АПФ симптоматическая артериальная гипотензия чаще развивается на фоне интенсивного лечения диуретиками, при проведении почечного диализа или при диете, ограничивающей потребление поваренной соли;
• хроническая сердечная недостаточность: применение у таких пациентов ингибиторов АПФ способно вызывать избыточный антигипертензивный эффект, и как следствие олигурию, азотемию с летальным исходом. В связи с этим прием Фозикарда, а также любое увеличение его дозы или дозы диуретика у больных с хронической сердечной недостаточностью должны сопровождаться внимательным наблюдением за пациентом, особенно на протяжении первых 2 недель после начала лечения. У пациентов, принимавших ранее диуретики, также у пациентов с гипонатриемией может возникнуть необходимость снижения дозы диуретика. Уровень понижения артериального давления на ранних сроках лечения имеет максимальные значения. В пределах 1–2 недель он стабилизируется. Артериальное давление обычно возвращается к обычным значениям, не влияя на терапевтический эффект препарата;
• общая анестезия: возможно усиление антигипертензивного действия препаратов, использующихся для проведения общей анестезии, в связи с чем перед хирургическим вмешательством, включая стоматологические, необходимо предупредить хирурга и анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за риска возникновения головокружения, особенно после начальной дозы Фозикарда пациентами, принимающими диуретики, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Прием Фозикарда противопоказан в период беременности и лактации.

Прием препарата во II и III триместрах беременности ведет к гибели плода или таким повреждениям, как: нарушение развития почек, нарушение функции почек, гиперкалиемия, снижение артериального давления плода и новорожденных, гипоплазия костей черепа, контрактура конечностей, олигогидрамнион, гипоплазия легких. Новорожденным, чьи матери принимали ингибиторы АПФ, нужно тщательное наблюдение для своевременного обнаружения гиперкалиемии, олигурии и артериальной гипотензии.

Фозиноприл проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Нет данных об эффективности и безопасности применения Фозикарда у детей.

При нарушениях функции почек

Концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови может повышаться:

• при двустороннем стенозе почечных артерий;
• при стенозе артерии единственной почки;
• при одновременном применении диуретиков и ингибиторов АПФ без признаков нарушения функции почек.

 Обычно данные эффекты обратимы и после прекращения лечения проходят. Возможно потребуется понижение дозы Фозикарда и/или диуретика.

При нарушениях функции печени

Прием Фозикарда следует прекратить, а также назначить соответствующее лечение в случае выраженного повышения активности печеночных ферментов и появления заметной желтушности.

Применение в пожилом возрасте

Разница в безопасности и эффективности препарата у молодых и пожилых пациентов не установлена, возможна большая восприимчивость к препарату у некоторых людей пожилого возраста, в связи с замедленным выведением препарата и возможными симптомами передозировки.

Лекарственное взаимодействие

• диуретики – совместный прием Фозикарда и диуретиков в сочетании с диализом или диетой, ограничивающей потребление поваренной соли, может вызвать выраженное снижение артериального давления, особенно в течение часа после приема первой дозы Фозикарда;
• препараты калия, калийсберегающие диуретики – повышается риск гиперкалиемии. При применении калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих солезаменителей и других препаратов, способных вызвать гиперкалиемию, например, гепарина, ингибиторы АПФ дополнительно увеличивают риск повышения концентрации калия в сыворотке крови;
• антациды снижают всасывание Фозикарда, в связи с чем принимать их нужно с интервалом не менее 2 часов;
• нестероидные противовоспалительные препараты способны уменьшать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, в особенности у больных с низкой концентрацией ренина в крови и артериальной гипертензией;
• литий – повышается концентрация лития в сыворотке крови, возрастает риск развития литиевой интоксикации, в связи с чем применять Фозикард вместе с препаратами лития нужно с осторожностью.

При одновременном приеме Фозикарда с нифедипином, хлорталидоном, пропранололом, циметидином, гидрохлоротиазидом, дигоксином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, варфарином и ацетилсалициловой кислотой его биодоступность не меняется.

Препараты для общей анестезии, наркотические и гипотензивные анальгетики усиливают антигипертензивное действие Фозикарда.

При совместном приеме с цитостатическими средствами, аллопуринолом, прокаинамидом, иммунодепрессантами Фозиноприл повышает гипогликемический эффект производных инсулина, сульфонилмочевины, риск развития лейкопении.

Эстрогены уменьшают антигипертензивный эффект за счет способности задерживать воду.

Аналоги

Аналогами Фозикарда являются: Моноприл, Фозинап, Фозиноприл, Фозиноприл-Тева, Фозинотек.

Сроки и условия хранения

Срок хранения – 2 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фозикарде

Отзывы о Фозикарде показывают, что препарат эффективен в борьбе с высоким давлением, но пациенты также отмечают наличие значимых побочных эффектов. При этом некоторые пациенты не отмечают их вовсе, несмотря на длительный прием препарата.

Цена на Фозикард в аптеках

Цена на Фозикард составляет 300 рублей за упаковку, содержащую 28 таблеток по 10 мг.