Флостерон

Флостерон – глюкокортикостероид, предназначенный для инъекционного введения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Флостерона – суспензия для инъекций: белая, без видимых механических примесей (в ампулах по 1 мл, в контурных ячейковых упаковках по 5 ампул, в картонной пачке размещена 1 упаковка).

Активные вещества в составе 1 мл суспензии:

• бетаметазон – 2 мг (фосфат динатрия бетаметазона – 2,63 мг);
• бетаметазон – 5 мг (дипропионат бетаметазона – 6,43 мг).

Вспомогательные компоненты: эдетат динатрия – 0,1 мг; полисорбат 80 – 0,5 мг; пропилпарагидроксибензоат – 0,2 мг; метилпарагидроксибензоат – 1,3 мг; макрогол – 20 мг; кроскармеллоза натрия – 5 мг; бензиловый спирт – 9 мг; дигидрат фосфат динатрия – 2,5 мг; хлорид натрия – 5 мг; концентрированная хлористоводородная кислота – в достаточном количестве; вода для инъекций – до 1 мл.

Показания к применению

Местная терапия

• воспалительные ревматические заболевания (артриты при системных болезнях соединительной ткани, серонегативные спондилоартриты, ревматоидный артрит), посттравматический артрит, псориатический артрит с множественными поражениями суставов и тендосиновитом, кристаллические артриты (около- и внутрисуставное введение);
• дегенеративные ревматические болезни, в особенности в случаях наличия синовита, кроме артроза тазобедренного сустава (внутрисуставное введение);
• воспалительные поражения околосуставных тканей, включая плантарные фасцииты, тендинит, бурсит, эпикондилит, тендосиновит;
• кожные болезни в случаях, когда реакция на другие способы местного лечения отсутствует: дискоидная красная волчанка, псориаз, саркоидоз кожи, келоиды, склерозирующий фолликулит, кольцевидная гранулема, диабетическая липодистрофия (липонекроз), очаговая алопеция, плоский красный лишай, монетовидная экзема, нейродермит (введение в очаг поражения).

Системная терапия

Флостерон применяется при лечении некоторых выраженных аллергических болезней:

• астматический статус;
• аллергический ринит;
• аллергические реакции на укусы насекомых, лекарственные средства и сыворотки;
• отек Квинке.

Противопоказания

• дивертикулит, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, созданный в недавнем времени кишечный анастомоз;
• туберкулез;
• остеопороз;
• сахарный диабет;
• глаукома;
• тромбофлебит;
• системные инфекции вирусной, бактериальной либо грибковой этиологии в остром течении (в случаях, когда не проводится соответствующее лечение);
• синдром Иценко – Кушинга;
• состояния после тяжелых травм и проведения хирургических операций;
• поствакцинальный период (за 8 недель до и на протяжении 14 дней после вакцинации);
• идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (для внутримышечного введения);
• патологическая кровоточивость (эндогенная/связанная с применением антикоагулянтов);
• инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставах и периартикулярные инфекции (включая анамнестические данные);
• отсутствие в суставе признаков воспаления (так называемый «сухой» сустав, например, на фоне остеоартроза без синовита);
• асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей;
• чрезсуставной перелом кости;
• введение в область ахиллова сухожилия;
• предшествующая артропластика;
• нестабильность сустава (как исход артрита);
• выраженная деформация сустава и костная деструкция (анкилоз, резкое сужение суставной щели);
• возраст до 3 лет (в состав Флостерона входит бензиловый спирт);
• период лактации;
• наличие индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Болезни/состояния, при которых назначение Флостерона требует осторожности и врачебного наблюдения (относительные противопоказания):

• хронический гепатит либо цирроз печени;
• почечная недостаточность в хроническом течении;
• гипертиреоз;
• гипотиреоз;
• гастрит;
• гиперлипидемия;
• эзофагит;
• психоневроз либо психоз;
• неспецифический язвенный колит;
• иммунодефицитные состояния (включая ВИЧ инфицирование либо СПИД);
• болезни сердечно-сосудистой системы, включая артериальную гипертензию, сердечную недостаточность, перенесенный в недавнем времени инфаркт миокарда, тромбоэмболию;
• гипоальбуминемия и состояния, которые предрасполагают к ее появлению (нефротический синдром);
• нефроуролитиаз;
• эпилепсия;
• миастения;
• полиомиелит (кроме формы бульбарного энцефалита);
• ожирение III–IV степени;
• отягощенный анамнез по аллергии или бронхиальной астме;
• детский/пожилой возраст;
• период беременности (назначение Флостерона возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный риск).

Кроме этого, принимать препарат с осторожностью должны пациенты, не болевшие ранее ветряной оспой.

Способ применения и дозировка

Возможные способы введения суспензии – внутрикожное, околосуставное, внутрисуставное, в область пораженных тканей; в исключительных случаях препарат может применяться внутримышечно.

Дозу врач определяет индивидуально, она зависит от размера сустава, характера и тяжести течения болезни, реакции пациента.

Около- и внутрисуставное введение:

• мелкие суставы (пястно-фаланговые, грудино-ключичный, межфаланговые) – 0,25–0,5 мл, при остром подагрическом артрите – 0,5–1 мл;
• суставы среднего размера (запястный, локтевой) – 0,5–1 мл;
• крупные суставы (голеностопный, плечевой, коленный) – 1 мл;
• очень крупные суставы (тазобедренный) – 1–2 мл.

В крупные суставы препарат может вводиться не чаще 3–4 раз в год (в один сустав).

Введение в очаг поражения (внутрикожно, но не подкожно): разовая доза не более 0,2 мл/см², общая еженедельная доза, которая вводится во все пораженные участки – не более 1 мл.

Местная инфильтрация:

• фиброзит – 0,5–1 мл;
• бурсит – 0,25–1 мл (при остром течении – до 2 мл);
• тендинит, тендосиновит – 0,5 мл.

Препарат вводится каждые 1–2 недели.

В случаях необходимости Флостерон можно смешать с местным анестетиком в одном шприце.

При системном внутримышечном (не внутривенном) введении при выраженных аллергических болезнях препарат применяется только однократно в дозе 1–2 мл. Суспензию вводят глубоко в мышцу в ягодичную область.

Начальная доза для детей 6–12 лет составляет 4 мг, 3–5 лет – 2 мг.

Побочные действия

Выраженность и частота появления нарушений зависит от продолжительности применения, возможности соблюдения циркадного ритма назначения и размера применяемых доз.

Вероятные побочные эффекты:

• система пищеварения: ротоглоточный кандидоз, эрозивный эзофагит, тошнота, панкреатит, рвота, стероидная язва двенадцатиперстной кишки, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта (рвота «кофейной гущей», черный стул), боли в животе, понижение/увеличение аппетита, икота, метеоризм, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз;
• эндокринная система: понижение толерантности к глюкозе, манифестация латентного сахарного диабета или стероидный сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко – Кушинга (проявляется в виде ожирения гипофизарного типа, лунообразного лица, «бычьего горба», повышения артериального давления, гирсутизма, дисменореи, мышечной слабости, аменореи, стрий); у детей – задержка полового развития;
• нервная система: головная боль, эйфория, депрессия, повышение внутричерепного давления, маниакально-депрессивный психоз, дезориентация, галлюцинации, паранойя, нервозность или беспокойство, головокружение, бессонница, судороги, псевдоопухоль мозжечка;
• сердечно-сосудистая система: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); у предрасположенных пациентов – появление/усиление выраженности сердечной недостаточности, характерные для гипокалиемии изменения на ЭКГ, повышение артериального давления; у больных с подострым/острым инфарктом миокарда – замедление формирования рубцовой ткани, распространение очага некроза (при системном применении может привести к разрыву сердечной мышцы), тромбоз вен, гиперкоагуляция;
• скелетно-мышечная система: остеопороз (в очень редких случаях – асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы костей), стероидная миопатия, разрыв сухожилий мышц, понижение мышечной массы (атрофия), слабость проксимальных мышц, в особенности в руках и ногах; у детей – замедление процессов окостенения и роста (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
• кожные покровы и слизистые оболочки: петехии, экхимозы, замедленное заживление ран, гипо- или гиперпигментация, склонность к возникновению кандидозов и пиодермии, стрии, стероидные угри, атрофия/истончение кожи;
• обмен веществ: повышение веса, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс; нарушения, связанные с минералокортикоидной активностью – задержка натрия и жидкости (периферические отеки), гипокалиемический синдром (аритмия, спазм мышц или миалгия, необычная утомляемость и слабость), гипернатриемия;
• органы чувств: задняя субкапсулярная катаракта, диплопия, внезапная потеря зрения (кристаллы препарата могут откладываться в камерах глаза), повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, экзофтальм, трофические изменения роговицы, склонность к развитию вторичных инфекций глаз (бактериальных, вирусных или грибковых);
• аллергические реакции: эозинофилия, местные аллергические реакции, генерализованные реакции (в виде кожной сыпи, зуда, анафилактического шока), бронхоспазм (при бронхиальной астме);
• местные реакции: жжение, боль, онемение, образование рубцов в месте инъекции, некроз окружающих тканей, инфекции/покалывание в месте инъекции; при внутримышечном введении – атрофия подкожной клетчатки и кожи (в особенности опасно введение в дельтовидную мышцу);
• другие: боли в спине, появление оппортунистических инфекций (развитию нарушения способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитоз, лейкоцитурия, синдром «отмены» в случаях резкого прекращения терапии.

Особые указания

Флостерон для внутривенного введения не предназначен.

Около- и внутрисуставно вводить препарат должен только специально обученный медицинский работник.

При местном применении Флостерона во всех случаях требуется оценка его совместимости с одновременно вводимыми местными анестетиками. Допустимо смешивание в шприце (но не в ампуле) суспензии с местными анестетиками в равном объеме – 1% раствором гидрохлорида прокаина или 1% раствором гидрохлорида лидокаина.

Флостерон не должен быть использован для терапии гиалиново-мембранной болезни новорожденных. Препарат нельзя вводить в межпозвонковые пространства и инфицированные зоны.

При внутрисуставном (местном) применении Флостерона может наблюдаться развитие местных и системных эффектов.

До начала и во время проведения стероидной терапии нужно осуществлять контроль общего анализа крови, гликемии и глюкозурии, плазменного содержания электролитов в крови.

Для исключения септического процесса следует проводить соответствующие исследования синовиальной жидкости в каждом суставе. Значительное усиление болей, которое протекает с местным отеком, дальнейшим ограничением подвижности сустава, недомоганием и лихорадкой, является основанием для предположения наличия септического артрита. При подтверждении диагноза нужно провести соответствующее антимикробное лечение. При терапии во время септических состояний, интеркуррентных инфекций, туберкулеза необходимо одновременно применять антибиотики.

Вводить Флостерон в «нестабильные» суставы и область ахиллова сухожилия не следует (связано с вероятностью разрыва этого сухожилия).

Проводить вакцинацию живыми вирусными вакцинами в период применения препарата противопоказано. Иммунизация убитыми бактериальными/вирусными вакцинами во время применения Флостерона не обеспечивает ожидаемого роста числа антител и защитного эффекта. В связи с этим такие препараты назначать за 8 недель до и на протяжении 14 дней после вакцинации не следует.

У пациентов, которые не болели ветряной оспой, на фоне применения препарата при случайном контакте с инфицированными лицами увеличивается вероятность заболевания герпетической инфекцией или ветряной оспой (рекомендовано проведение пассивной иммунизации).

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов после переломов костей и проведения операций, поскольку Флостерон может замедлять заживление переломов и ран.

При циррозе печени или гипотиреозе действие препарата усиливается.

В случаях применения Флостерона у больных с миастенией, артериальной гипертензией, эпилепсией, сахарным диабетом, тромбоэмболией, сердечной недостаточностью, глаукомой, гипотиреозом и тяжелыми поражениями печени возрастает риск появления гипокалиемии.

Применение препарата может изменять показатель тестов на гиперчувствительность.

Флостерон у детей в период роста должен применяться только при наличии абсолютных показаний и под особо тщательным врачебным наблюдением.

При остром/подостром инфаркте миокарда может наблюдаться замедление формирования рубцовой ткани и распространение очага некроза, что может стать причиной разрыва сердечной мышцы.

Метабисульфиты у пациентов с бронхиальной астмой либо при наличии отягощенного анамнеза по аллергии могут приводить к появлению реакций аллергического типа, включая бронхоспазм и анафилаксию.

По данным АМА, 1994 г., 0,6 мг бетаметазона эквивалентны 4 мг триамцинолона, 4 мг метилпреднизолона, 0,75 мг дексаметазона и 20 мг гидрокортизона.

В период терапии от управления автотранспортными средствами больным рекомендовано отказаться.

Лекарственное взаимодействие

Сочетанное применение Флостерона с некоторыми лекарственными средствами/веществами может приводить к развитию следующих эффектов:

• парацетамол: увеличение вероятности гепатотоксического действия;
• живые противовирусные вакцины и другие виды иммунизации: увеличение риска развития инфекций и активации вирусов;
• празиквантел: снижение его сывороточной концентрации в крови;
• ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В: увеличение вероятности появления остеопороза;
• нестероидные противовоспалительные препараты, этанол: увеличение вероятности образования язв и появления желудочно-кишечных кровотечений;
• антипсихотические лекарственные средства, иммунодепрессанты: увеличение вероятности появления инфекций, а также лимфом и иных лимфопролиферативных болезней;
• карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, примидон, фенитоин (дифенилгидантоин), эфедрин, аминоглутетимид: снижение эффективности бетаметазона;
• противодиабетические и антигипертензивные препараты, антикоагулянты, индандион и натриуретики: снижение их терапевтического эффекта;
• ритодрин: увеличение вероятности появления отека легких (комбинация противопоказана);
• нитраты, антигистаминные лекарственные средства, м-холиноблокаторы, трициклические антидепрессанты: увеличение вероятности повышения внутриглазного давления;
• бета2-адреномиметики (с Флостероном в высоких дозах): увеличение риска появления гипокалиемии;
• азатиоприн, карбутамид: увеличение вероятности появления катаракты;
• антикоагулянты (включая гепарин, стрептокиназу, урокиназу), албендазол, калиуретики: снижение их эффективности;
• салицилаты: повышение их почечного клиренса (в некоторых случаях достичь их сывороточной терапевтической концентрации в крови достаточно сложно);
• гликозиды наперстянки: увеличение вероятности появления связанных с гипокалиемией аритмий;
• андрогены, эстрогены, стероидные анаболики, пероральные контрацептивы: удлинение периода полувыведения Флостерона, усиление его эффекта и увеличение частоты появления побочных реакций (гирсутизма, угревой сыпи);
• аспарагиназа: увеличение ее токсичности (может наблюдаться усиление ее гипогликемического действия и увеличение риска появления невропатии и нарушений эритропоэза);
• циклоспорин: снижение его метаболизма и увеличение его токсичности;
• фолиевая кислота (при длительном сочетанном применении): увеличение ее содержания;
• изониазид, мексилетин: увеличение их метаболизма, в особенности у «быстрых ацетиляторов» (может привести к уменьшению их плазменных концентраций);
• миорелаксанты: увеличение выраженности и продолжительности мышечной блокады;
• митотан и иные ингибиторы функции коры надпочечников: может потребоваться увеличение дозы Флостерона;
• стрептозоцин: увеличение выраженности гипергликемического действия;
• соматотропин: снижение его эффективности.

Аналоги

Аналогами Флостерона являются: Акридерм, Белодерм, Бетлибен, Целестодерм-В, Дипроспан.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.