Флюанксол

Флюанксол – нейролептик, антипсихотическое средство.

Форма выпуска и состав

• таблетки, покрытые оболочкой, дозировкой 0,5 мг, 1 мг, 5 мг: круглые (по 0,5 и 1 мг) или овальные (по 5 мг), имеют двояковыпуклую форму и коричневый цвет с оттенком желтого (по 0,5 и 1 мг: по 50 либо 100 таблеток в контейнере из пластика, имеющем контроль первого вскрытия и защиту от вскрытия детьми, по 1 контейнеру в картонной коробке; по 5 мг: по 100 таблеток в контейнере из пластика, имеющем контроль первого вскрытия и защиту от вскрытия детьми, по 1 контейнеру в картонной коробке);
• масляный раствор для внутримышечного введения: прозрачное масло от бесцветного до желтоватого (20 мг/мл) или от бесцветного или желтоватого до желтого (100 мг/мл) цвета, практически не включающее частиц [по 1 мл раствора в стеклянных, бесцветных ампулах (стекло типа 1 Евр. Фарм.) с красной меткой, указывающей на место надлома, 1 или 10 ампул в картонной коробке с контролем первого вскрытия].

Состав 1 таблетки (0,5/1/5 мг соответственно):

• активное вещество: дигидрохлорид флупентиксола – 0,584/1,168/5,84 мг, что соответствует – 0,5/1/5 мг флупентиксола;
• вспомогательные компоненты: картофельный крахмал – 55,4/73,5/77 мг, моногидрат лактозы – 27,7/37/38 мг, желатин – 2,4/2,76/3,32 мг, тальк – 6,3/8,4/9,1 мг, стеарат магния – 0,45/0,6/0,65 мг;
• оболочка: желатин – 0,371/0,558/0,558 мг, сахароза – 35,9/50/gv 60,9 мг, порошок сахароза – 20,5/16,2/49,2 мг, железа оксид желтый (Е172) – 0,25/0,25/0,3 мг, полирующий воск Capol 1295 (воск карнаубский и воск белый пчелиный).

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: цис(Z)-флупентиксола деканоат – 20 или 100 мл;
• вспомогательные компоненты: триглицериды средней степени.

Показания к применению

• таблетки дозой до 3 мг/сут: психосоматические нарушения, сопровождающиеся астеническими проявлениями, депрессии средней и легкой степени тяжести, сопровождающиеся отсутствием инициативы, тревогой и астенией, хронические невротические расстройства с депрессией, апатией и тревогой;
• таблетки дозой от 3 мг/сут, раствор: шизофрения, шизофреноподобные психозы и иные психотические состояния, сопровождающиеся галлюцинациями, нарушениями мышления, бредом, апатией, депрессией, анергией и аутизмом.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• угнетение сознания любого происхождения (в том числе возникшее в результате приема барбитуратов, опиоидов и алкоголя);
• сосудистый коллапс;
• кома;
• повышенная сенситивность к любому из компонентов препарата (включая фенотиазины);
• возраст до 18 лет.

Дополнительно для таблеток:

• наследственная недостаточность фруктозы и/или галактозы;
• недостаточность лактазы, сахаразы и изомальтазы;
• нарушение абсорбции галактозы и глюкозы.

Относительные противопоказания:

• органические заболевания головного мозга;
• наличие факторов риска развития инсульта;
• умственная отсталость;
• декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия;
• брадикардия < 50 ударов в минуту;
• недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
• сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения артериального давления), в том числе удлинение интервала QT;
• судорожные расстройства;
• гипомагниемия, гипокалиемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных расстройств);
• глаукома (и предрасположенность к ней);
• синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия);
• феохромоцитома;
• лейкопения;
• нарушение дыхания, вызванное эмфиземой легких, острыми инфекционными заболеваниями или бронхиальной астмой;
• задержка мочи;
• опиоидная и алкогольная зависимость (может усиливаться угнетение ЦНС);
• гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи);
• беременность и период грудного вскармливания.

Дополнительно для раствора: эпилепсия, из-за возможности учащения припадков в связи со снижением судорожного порога.

Флюанксол в дозах до 3 мг/сут при приеме внутрь и 10–20 мг при внутримышечном введении имеет активирующее действие, в связи с этим не рекомендуется назначение препарата в малых дозах (до 25 мг/сут) больным в состоянии психомоторного возбуждения, так как это может вызвать обострение симптоматики.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Флюанксол следует принимать внутрь, запивая водой, при следующих заболеваниях:

• депрессии, психосоматические нарушения, невротические расстройства: начальная доза – 1 мг может быть принята один раз утром либо по 0,5 мг два раза в сутки. Возможно увеличение дозы до 2 мг при необходимости, но не раньше, чем через неделю после начала лечения. При приеме от 2 до 3 мг в сутки дозу рекомендуется разделить на несколько приемов. У больных преклонного возраста рекомендуемая суточная доза – 0,5–1,5 мг. В период 2–3 дней с начала приема обычно наступает реакция на препарат, при отсутствии реакции в течение недели рекомендуется прервать прием препарата;
• шизофрения и шизофреноподобные психозы: дозы препарата подбираются индивидуально, исходя из состояния пациента. Первоначально принимаются небольшие дозы, которые в зависимости от клинического эффекта быстро увеличиваются до необходимых. Начальная доза – 3–15 мг/сут, разделенная на 2–3 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 20–30 мг/сут. Максимальная доза – 40 мг/сут. Обычная поддерживающая доза – 5–20 мг/сут, может приниматься единовременно. Больным преклонного возраста назначаются меньшие дозы препарата. Длительность курса лечения зависит от природы заболевания, в случаях хронических психозов может продолжаться несколько лет.

При снижении функции почек препарат может назначаться в обычных дозах.

При снижении функции печени препарат назначается в меньших дозах, а также по возможности следует отслеживать концентрацию флупентиксола в сыворотке крови.

Раствор

Флюанксол вводится в верхний наружный квадрат ягодичной области, глубоко внутримышечно. Не рекомендуется введение препарата в другие мышцы. При одновременном введении более 2 мл раствора его рекомендовано разделить на две инъекции.

Флюанксол – 20 мг/мл: при остром рецидиве заболевания или обострении может быть введена доза препарата до 400 мг одновременно, с интервалами в 2 или 1 неделю. Для поддерживающей терапии рекомендована доза 20–40 мг каждые 2–4 недели. При необходимости дозы препарата могут быть повышены, а интервалы между инъекциями снижены.

Флюанксол – 100 мг/мл: для купирования острой симптоматики назначается в дозировке 50 мг каждые 4 недели, 300 мг каждые 2 недели. В отдельных случаях может быть назначено до 400 мг в неделю. Далее доза постепенно снижается до поддерживающей –20–200 мг один раз в 2–4 недели.

При переводе с Флюанксола в форме таблеток на внутримышечный раствор рекомендовано воспользоваться следующей схемой: суточная доза препарата в таблетках (в мг), умноженная на 4 (это доза Флюанксола в мг для введения с интервалом в 2 недели). При этом после первой инъекции раствора Флюанксола в течение недели рекомендовано продолжать пероральный прием препарата в сниженной дозе.

При переводе пациента с терапии депо формами других препаратов, назначаются дозы в соотношении: 40 мг флупентиксола деканоата эквивалентно 25 мг флуфеназина деканоата, 200 мг зуклопентиксола деканоата или 50 мг галоперидола деканоата, последующие интервалы и дозы назначаются в зависимости от клинического эффекта.

Максимальная доза препарата для введения внутримышечно – 400 мг, интервал между приемами – 1 неделя.

Побочные действия

Интенсивность и частота побочных эффектов имеют наивысшую интенсивность в начале терапии и снижаются по мере продолжения лечения. Большая часть побочных действий является дозозависимой.

Таблетки

• нервная система: очень часто – гиперкинез, акатизия, сонливость, гипокинезия; часто – тремор, головная боль, головокружение, дистония; от нечасто до редко – дискинезия, паркинсонизм, поздняя дискинезия, судорожные расстройства, расстройства речи, поздняя дистония; очень редко – злокачественный нейролептический синдром;
• сердечно-сосудистая система: часто – тахикардия, учащенное сердцебиение; нечасто – приливы, ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления; редко – удлинение интервала QT на электрокардиограмме; очень редко – венозная тромбоэмболия;
• кровеносная и лимфатическая системы: редко – нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия;
• органы зрения: часто – нарушение зрения, нарушение аккомодации, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения; нечасто – непроизвольное движение глазных яблок;
• пищеварительная система: очень часто – сухость во рту; часто – диарея, запор, повышенное слюноотделение, диспепсия, рвота; нечасто – тошнота, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха, наивысший риск между 2 и 4 неделями лечения;
• метаболические нарушения и расстройства питания: часто – повышение аппетита, повышение массы тела; нечасто – снижение аппетита; редко – нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперлипидемия;
• дыхательная система: часто – одышка;
• эндокринная система: редко – снижение потенции, дисменорея, гиперпролактинемия, сахарный диабет, изменение углеводного обмена;
• мочевыделительная система: часто – болезненное мочеиспускание, задержка мочи;
• кожные покровы и подкожная клетчатка: часто – зуд, повышенное потоотделение; нечасто – фотосенсибилизация, кожная сыпь, дерматит;
• костно-мышечная система: часто – миалгия; нечасто – мышечная ригидность;
• репродуктивная система: нечасто – эректильная дисфункция, нарушения эякуляции; редко – аменорея, галакторея, гинекомастия;
• печеночные и гепатобилиарные нарушения: нечасто – изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко – желтуха;
• иммунная система: редко – анафилактические реакции, гиперчувствительность;
• организм в целом: часто – слабость, астения;
• психика: часто – снижение либидо, бессонница, нервозность, депрессия, ажитация; нечасто – спутанность сознания.

На ранних стадиях лечения возможно возникновение экстрапирамидных расстройств, которые контролируются путем уменьшения дозы препарата либо приемом антипаркинсонических препаратов. В то же время не рекомендовано рутинное применение антипаркинсонических средств в целях профилактики данных расстройств. Они не снижают характерных проявлений поздней дискинезии и способны ухудшить их. Следует снизить дозу или прервать прием флупентиксола. При персистирующей актазии могут оказать пользу пропранолол или бензодиазепины.

При приеме флупентиксола возможны также следующие побочные действия, характерные для других нейролептиков: редко – желудочковые аритмии – фибрилляция и тахикардия, удлинение интервала QT, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes) и внезапная смерть.

В случаях, когда терапия Флюанксолом резко прерывается возможно возникновение симптомов отмены: ринорея, анорексия, диарея, тошнота, рвота, потоотделение, парестезии, миалгии, бессонница, нервозность, ажитация и тревога. Возможны также: головокружение, тремор и ощущение тепла и холода. Обычно симптомы проявляются в течение 1–4 дней после окончания приема препарата и постепенно снижаются к 7–14 дню.

Раствор

• нервная система: паркинсонизм, дискинезия, тремор, акатизия, экстрапирамидные расстройства, дистония, расстройства речи; нечасто – головокружение, редко – поздняя дистония;
• психика: бессонница, снижение либидо, депрессия, ажитация; нечасто – агрессия;
• сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, тахикардия;
• органы кроветворения: редко – гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, особенно между 4 и 10 неделями лечения, гемолитическая анемия;
• органы зрения: парез аккомодации, возможное нарушение зрения сопровождающее помутнение роговицы и/или хрусталика, окулогирный криз; нечасто – нарушение аккомодации;
• пищеварительная система: повышенное слюноотделение, дисфагия, холестатическая желтуха (наивысший риск между 2 и 4 неделями лечения); нечасто – запор;
• нарушения метаболизма и расстройства питания: нечасто – снижение аппетита;
• эндокринная система: повышение аппетита, увеличение массы тела, гинекомастия, дисменорея, приливы, повышенное потоотделение, импотенция, галакторея, изменение углеводного обмена;
• мочевыделительная система: задержка мочи;
• организм в целом: слабость, астения;
• аллергические реакции: нечасто – дерматит, кожная сыпь, фотосенсибилизация;
• местные реакции: редко – отек, эритема, воспаление или абсцесс.

В период начала лечения, а также в первые дни после инъекции возможно нарушение моторики. Контролировать этот эффект рекомендовано путем снижения дозы препарата и/или антипаркинсоническими лекарственными средствами.

При продолжительной терапии препаратом иногда встречается поздняя дискинезия. В таком случае показано понижение дозы или отмена препарата (при возможности). Антипаркинсонические средства не уменьшают симптомов поздней дискинезии, а напротив, способны ухудшить состояние.

При персистирующей акатизии пропранолол или бензодиазепины могут принести пользу.

В случаях, когда ранее пациент принимал нейролептики, обладающие седативным эффектом возможна транзисторная бессонница и тревожность.

Отмечены единичные случаи развития преходящих изменений показателей функциональных печеночных проб.

Для флупентиксола характерны также следующие побочные действия, отмечающиеся и при приеме других нейролептиков: редко – желудочковые аритмии – фибрилляция и тахикардия, удлинение интервала QT, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes) и внезапная смерть.

Особые указания

При терапии любыми нейролептиками существует риск развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основные симптомы ЗНС:

• мышечная ригидность;
• гипертермия;
• нарушение сознания, сочетающееся с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение).

В случае развития ЗНС необходима немедленная отмена нейролептиков, общие поддерживающие меры и симптоматическое лечение.

При сопутствующем сахарном диабете прием Флюанксола способен повлиять на концентрацию глюкозы и инсулина в крови, в связи с чем может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

В случаях, когда ранее пациент принимал транквилизаторы и нейролептики с седативным действием, их отмену следует производить постепенно.

При длительном приеме препарата, особенно в максимальных суточных дозах необходим тщательный контроль за состоянием пациента, чтобы при возможности принять решение о снижении поддерживающей дозы препарата.

Флюанксол, как и иные нейролептики может вызывать удлинение интервала QT, что в свою очередь может увеличить риск возникновения злокачественных аритмий.

При приеме препарата необходимо предпринять меры предосторожности, так как пациенты, получающие терапию нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с риском развития инсульта. Рандомизированные плацебо-контролируемые клинические исследования приема некоторых атипичных антипсихотических препаратов у больных с деменцией показали трехкратное увеличение риска появления цереброваскулярных побочных эффектов. Причина повышения риска неизвестна. Нельзя исключить повышение риска и у других групп больных при применении других антипсихотических препаратов.

Данные исследований показали, что у больных преклонного возраста с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, был незначительно повышен риск смерти в сравнении с пациентами, не принимавшими антипсихотики. Масштабы риска и причины его повышения точно оценить невозможно из-за отсутствия достаточных данных. Флюанксол не зарегистрирован для применения у больных преклонного возраста с деменцией.

Применять препарат во время беременности стоит только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода. У новорожденных, чьи матери в последнем триместре беременности и во время родов принимали нейролептики отмечается низкий балл по шкале Апгар, а также возможны следующие признаки интоксикации: чрезмерная возбудимость, тремор, летаргия.

При клинической необходимости возможно кормление грудью во время приема Флюанксолом. Необходимо наблюдение за состоянием таких новорожденных, особенно в первые 4 недели после рождения.

Во время терапии Флюанксолом следует воздерживаться от управления автотранспортом, а также иными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (из-за снижения скорости реакции).

Лекарственное взаимодействие

Влияние Флюанксола на препараты/вещества при сочетанном применении:

• алкоголь и барбитураты: вызывает дополнительное угнетение центральной нервной системы;
• гуанетидин или препараты с аналогичным действием: не следует принимать совместно из-за возможного снижения гипотензивного действия этих средств;
• литий: повышает риск нейротоксичности;
• трициклические антидепрессанты: ингибируют метаболизм друг друга;
• леводопа и адренергические препараты: снижает эффективность данных препаратов;
• метоклопрамид и пиперазин: повышает риск возникновения экстрапирамидных нарушений.

Характерное для терапии нейролептиками удлинение QT интервала может быть усилено при совместном приеме с некоторыми препаратами. В связи с этим следующие препараты не должны приниматься совместно с Флюанксолом:

• антиаритмические лекарственные средства IA и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид);
• некоторые антипсихотические средства (тиоридазин);
• некоторые антибиотики-макролиды (эритромицин);
• некоторые антибиотики хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин);
• некоторые антигистаминные средства (терфенадин, астемизол);
• цизаприд;
• литий.

В связи с увеличением риска возникновения аритмий опасных для жизни и удлинения QTпрепарат с осторожностью назначается совместно с лекарственными средствами, вызывающими электролитные нарушения, такими как тиазидные и тиазидоподобные диуретики, а также с препаратами, повышающими концентрацию флупентиксола деканоата в плазме крови.

Не следует смешивать раствор Флюанксола с депонированными формами на основе кунжутного масла, так как это способно значительно повлиять на фармакокинетику этих препаратов.

Аналоги

Информация об аналогах отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном детям, при температуре до 25 °С.

Срок годности таблеток – 2 года, раствора – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.