Финлепсин

Финлепсин – противоэпилептический препарат, оказывающий анальгезирующее и антипсихотическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Финлепсина – таблетки: круглые, с фаской, белые, выпуклые с одной стороны и риской в виде клинообразного углубления на другой (в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 3, 4 или 5 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: карбамазепин – 0,2 г;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза – 0,06 г; желатин – 0,011 г; кроскармеллоза натрия – 0,006 г; стеарат магния – 0,003 г.

Показания к применению

• эпилепсия: большие судорожные припадки по большей части фокального происхождения (большие судорожные припадки во время сна, диффузные большие судорожные припадки), психомоторные припадки, парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки) или сложной симптоматикой, смешанные формы заболевания;
• невралгия тройничного нерва;
• идиопатическая глоссофарингеальная невралгия;
• боли при диабетической нейропатии, боли при поражениях периферических нервов на фоне сахарного диабета;
• пароксизмальные парестезии и приступы боли, приступообразные нарушения движений и речи (пароксизмальная атаксия и дизартрия), тонические судороги, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе;
• алкогольный абстинентный синдром (нарушения сна, тревога, гипервозбудимость, судороги);
• психотические расстройства (нарушения лимбической системы, психозы, шизоаффективные и аффективные расстройства).

Противопоказания

• нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения);
• острая перемежающаяся порфирия (в том числе в анамнезе);
• атриовентрикулярная блокада;
• одновременная терапия препаратами лития и ингибиторами моноаминоксидазы;
• гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Заболевания/состояния, при которых Финлепсин применяют с осторожностью:

• печеночная и почечная недостаточность;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• гиперплазия предстательной железы;
• гипонатриемия разведения (недостаточность коры надпочечников, гипотиреоз, гипопитуитаризм, синдром гиперсекреции антидиуретического гормона);
• повышение внутриглазного давления;
• активный алкоголизм (усиливает угнетение центральной нервной системы и метаболизм карбамазепина);
• угнетение костномозгового кроветворения при приеме препаратов (в анамнезе);
• одновременная терапия седативно-снотворными средствами;
• пожилой возраст;
• беременность и период лактации (перед началом лечения следует сопоставить ожидаемую пользу от терапии с возможными осложнениями, поскольку прием препарата может увеличить риск возникновения геморрагических осложнений у новорожденных, нарушений внутриутробного развития, в том числе пороков развития).

Способ применения и дозировка

Финлепсин принимают внутрь, запивая жидкостью, во время или после еды.

Эпилепсия

По возможности препарат назначают в виде монотерапии. Если Финлепсин добавляют к уже проводящемуся противоэпилептическому лечению, ввод проводят постепенно, а дозы применяемых препаратов при необходимости корректируют.

При пропуске очередной дозы лекарственного средства, ее следует принять сразу, как только пациент об этом вспомнит, при этом двойную дозу принимать нельзя.

Начальная доза для взрослых – 1–2 шт. в день (ее постепенно увеличивают до достижения оптимального терапевтического эффекта). Поддерживающая доза – 4–6 шт. в день, разделенная на 1–3 приема. Максимальная доза – 8–10 шт. в день.

Режим дозирования для детей:

• от 1 до 5 лет: начальная доза – 0,5–1 шт. в день; поддерживающая доза – 1–2 шт. в день, разделенная на несколько приемов;
• от 6 до 10 лет: начальная доза – 1 шт. в день; поддерживающая доза – 2–3 шт. в день, разделенная на 2–3 приема;
• от 11 до 15 лет: начальная доза – 0,5–1,5 шт. в день; поддерживающая доза – 3–5 шт. в день, разделенная на 2–3 приема.

Дозу постепенно увеличивают на 0,5 шт. в день до достижения оптимального терапевтического эффекта. Если ребенок не может проглотить целую таблетку, ее можно растолочь, разжевать или взболтать в небольшом количестве воды.

Длительность терапии определяют в зависимости от показаний и индивидуальной реакции пациента на лекарственное средство. Решение о переводе больного на Финлепсин, длительности лечения и его отмене принимается врачом в индивидуальном порядке. Возможность снижения дозы лекарственного средства или отмены терапии рассматривается по прошествии 2–3 лет полного отсутствия припадков.

Отмену препарата проводят постепенно, снижая его дозу в течение 1–2 лет, под контролем электроэнцефалографии. Следует учитывать при снижении суточной дозы препарата у детей, что с возрастом у них увеличивается масса тела.

Невралгия тройничного нерва, идиопатическая глоссофарингеальная невралгия

Начальная доза – 1–2 шт.; ее повышают до 2–4 шт., разделенных на 1–2 приема, вплоть до полного исчезновения болей. У некоторых больных терапия может продолжаться с помощью более низкой поддерживающей дозы – 1 шт. 2 раза в день.

Начальная доза для больных с гиперчувствительностью и для пожилых пациентов составляет 0,5 шт. 2 раза в день.

Алкогольная абстиненция (терапия в условиях стационара)

Средняя суточная доза – 1 шт. 3 раза в день. В тяжелых случаях в первые дни доза может быть увеличена в 2 раза.

При необходимости возможно применение Финлепсина с иными веществами для лечения алкогольной абстиненции.

Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 7–10 дней.

Боли при диабетической нейропатии

Средняя суточная доза – 1 шт. 3 раза в день. В исключительных случаях доза может быть увеличена в 2 раза.

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе

Средняя суточная доза – 1–2 шт. 2 раза в день.

Психозы

Начальная и поддерживающая доза – 1–2 шт. в день, с возможным увеличением дозы до 2 шт. 2 раза в день.

Побочные действия

Возможные побочные действия (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• центральная нервная система: часто – парез аккомодации, головная боль, общая слабость, сонливость, атаксия, головокружение; нечасто – нистагм, аномальные непроизвольные движения (к примеру, тики, дистония, тремор, порхающий тремор); редко – слуховые или зрительные галлюцинации, депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, глазодвигательные нарушения, дезориентация, активация психоза, орофациальная дискинезия, периферический неврит, нарушения речи (к примеру, дизартрия или невнятная речь), парестезии, хореоатетоидные расстройства, мышечная слабость и симптомы пареза;
• аллергические реакции: часто – крапивница; нечасто – эритродермия, мультиорганные реакции повышенной чувствительности замедленного типа с лимфаденопатией, кожными высыпаниями, артралгиями, лихорадкой, эозинофилией, лейкопенией, признаками, напоминающими лимфому, васкулитом (включая узловатую эритему, как проявление кожного васкулита), гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях), возможно вовлечение других органов (к примеру, толстая кишка, миокард, поджелудочная железа, почки, легкие), ангионевротический отек, анафилактоидная реакция, асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, эозинофильная пневмония или аллергический пневмонит; редко – фоточувствительность, синдром Лайелла, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), зуд кожи, волчаночноподобный синдром;
• органы кроветворения: часто – эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения; редко – спленомегалия, гемолитическая анемия, ретикулоцитоз, острая перемежающаяся порфирия, мегалобластная анемия, истинная эритроцитарная аплазия, апластическая анемия, агранулоцитоз, дефицит фолиевой кислоты, лимфаденопатия, лейкоцитоз;
• пищеварительная система: часто – сухость во рту, тошнота, рвота, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени) и щелочной фосфатазы; нечасто – абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз; редко – печеночная недостаточность, гранулематозный гепатит, желтуха, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) типа, панкреатит, стоматит, гингивит, глоссит;
• сердечно-сосудистая система: редко – тромбоэмболический синдром, тромбофлебит, обострение ишемической болезни сердца (включая появление или учащение приступов стенокардии), усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, коллапс, атриовентрикулярная блокада с обмороками, аритмии, брадикардия, снижение или повышение артериального давления, нарушения внутрисердечной проводимости;
• эндокринная система и обмен веществ: часто – увеличение массы тела, задержка жидкости, отеки, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что редко приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся неврологическими нарушениями, дезориентацией, головной болью, рвотой, летаргией); редко – снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации тиреотропного гормона (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), повышение концентрации пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови): гирсутизм, гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гиперхолестеринемия (включая холестерин липопротеинов высокой плотности), остеомаляция;
• мочеполовая система: редко – снижение потенции, задержка мочи, учащенное мочеиспускание, нарушение функции почек (к примеру, повышение мочевины/азотемия, олигурия, гематурия, альбуминурия), почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
• опорно-двигательный аппарат: редко – судороги, миалгия или артралгия;
• органы чувств: редко – нарушения слуха (включая изменения восприятия высоты звука, гипоакузия, гиперакузия, шум в ушах), конъюнктивит, помутнение хрусталика, повышение внутриглазного давления, нарушения вкусовых ощущений;
• прочие: алопеция, потливость, акне, пурпура, нарушения пигментации кожи.

Особые указания

Финлепсин при монотерапии эпилепсии начинают применять с низкой дозы, затем ее постепенно повышают до достижения желаемого терапевтического эффекта.

В период подбора оптимальных доз целесообразно определение концентрации карбамазепина в плазме крови, особенно при комбинированном лечении. Возможно значительное отклонение в отдельных случаях оптимальных доз от рекомендуемых начальной и поддерживающей, что может быть связно с индукцией микросомальных ферментов печени или взаимодействием при комбинированной терапии.

Препарат нельзя назначать с седативно-гипнотическими средствами. При необходимости возможно сочетанное применение с иными веществами, используемыми для терапии алкогольной абстиненции. В период лечения требуется регулярный контроль содержания карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных эффектов со стороны вегетативной и центральной нервной системы, за пациентами в условиях стационара необходимо установить тщательное наблюдение. Если больного переводят на карбамазепин, требуется постепенное снижение дозы ранее назначаемого противоэпилептического препарата вплоть до полного прекращения его приема. Следует учитывать, что внезапная отмена карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. При необходимости резкой отмены терапии требуется перевод больного на иной противоэпилептический препарат под прикрытием показанного в таких случаях лекарственного средства (к примеру, фенитоина, вводимого внутривенно, или диазепама, вводимого внутривенно или ректально).

Имеются сообщения о возникновении рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, чьи матери принимали карбамазепин в сочетании с иными противосудорожными средствами (возможно, эти реакции являются проявлением синдрома отмены у новорожденных). Перед терапией и в процессе приема карбамазепина требуется проводить исследование функции печени, в особенности у пожилых пациентов и больных со сведениями о заболеваниях печени в анамнезе. При усилении уже имевшихся нарушений функции печени или появлении активного заболевания печени требуется немедленная отмена препарата. Также перед началом лечения необходимо определить концентрацию электролитов в сыворотке крови (и периодически во время терапии, поскольку возможно развитие гипонатриемии), уровень общего анализа мочи, мочевины и железа в сыворотке крови, провести исследование картины крови (в том числе подсчет ретикулоцитов, тромбоцитов) и электроэнцефалограмму. Далее эти показатели в первый месяц лечения необходимо контролировать еженедельно, а затем – ежемесячно.

Преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов по большей части не являются предвестниками начала агранулоцитоза или апластической анемии. Однако перед началом лечения и периодически в процессе терапии требуется проведение клинического анализа крови, в том числе подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определение уровня железа в сыворотке крови. Отмена препарата при непрогрессирующей асимптоматической лейкопении не требуется, однако, необходима при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении с клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Немедленная отмена карбамазепина должна проводиться при возникновении реакций повышенной чувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Лайелла или Стивенса – Джонсона. Слабо выраженные кожные реакции (макулопапулезная экзантема или изолированная макулезная) в большинстве случаев проходят в течение нескольких суток или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы лекарственного средства (больной в этот период должен находиться под пристальным врачебным наблюдением).

Важно учитывать возможность активации латентно протекающих психозов, а у пожилых пациентов – возможность развития психомоторного возбуждения или дезориентации.

В некоторых случаях прием противоэпилептических препаратов сопровождается возникновением суицидальных намерений/суицидальных попыток, что также подтвердили проводимые мета-анализы рандомизированных клинических испытаний с применением противоэпилептических средств. В связи с тем, что механизм возникновения суицидальных попыток при назначении противоэпилептических средств не известен, исключить их возникновение и при приеме Финлепсина нельзя. Пациенты и обслуживающий персонал должны быть предупреждены о необходимости следить за появлением суицидального поведения/суицидальных мыслей и при появлении симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.

Возможны нарушения сперматогенеза и/или мужской фертильности, однако их взаимосвязь с приемом карбамазепина пока не установлена.

При одновременном применении оральных контрацептивов могут возникать межменструальные кровотечения. Карбамазепин может оказывать отрицательное влияние на надежность пероральных контрацептивов, в связи с чем женщины репродуктивного возраста в период лечения должны применять альтернативные методы контрацепции.

Лечение карбамазепином должно проводиться только под врачебным наблюдением. Пациенты должны быть предупреждены о ранних признаках токсичности и о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Им следует немедленно обратиться к врачу при появлении таких нежелательных реакций, как геморрагии в виде петехий или пурпуры, беспричинное возникновение синяков, изъязвление слизистой полости рта, сыпь, боль в горле, лихорадка.

Перед назначением препарата рекомендуется проведение офтальмологического обследования, включая измерение внутриглазного давления и исследование глазного дна. При его использовании у пациентов с повышенным внутриглазным давлением необходим постоянный контроль этого показателя.

В случаях тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний, поражений печени и почек, а также пожилым больным препарат назначают в более низких дозах. Несмотря на то, что взаимосвязь между дозой, концентрацией, клинической эффективностью или переносимостью карбамазепина весьма незначительна, регулярное определение его уровня может оказаться полезным в таких случаях, как: резкое повышение частоты приступов; при беременности, лечении детей или подростков, подозрении на нарушения всасывания препарата, подозрении на развитие токсических реакций при приеме пациентом нескольких лекарственных средств; для проверки, принимает ли больной препарат должным образом.

В период приема Финлепсина нельзя употреблять алкоголь.

Пациенты во время терапии должны воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Влияние препаратов/веществ на карбамазепин при одновременном применении:

• ингибиторы CYP3А4: увеличивают его концентрацию в плазме крови, приводят к развитию побочных реакций;
• индукторы CYP3А4: могут ускорять его метаболизм, снижать концентрацию в плазме крови, уменьшать терапевтический эффект; их отмена, напротив, может послужить повышению его концентрации и снижению скорости биотрансформации;
• дезипрамин, даназол, дилтиазем, фелодипин, верапамил, ацетазоламид, циметидин, флувоксамин, флуоксетин, вилоксазин, декстропропоксифен, никотинамид (высокие дозы у взрослых), макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин), азолы (флуконазол, кетоконазол, итраконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии вируса иммунодефицита человека, грейпфрутовый сок: повышают его концентрацию в плазме, что требует мониторинга и коррекции режима дозирования;
• фелбамат: снижает его концентрацию в плазме и повышает концентрацию карбамазепина-10,11-эпоксида, при этом одновременно может снижаться концентрация фелбамата в сыворотке;
• доксорубицин, цисплатин, рифампицин, теофиллин, фенсуксимид, метсуксимид, примидон, фенитоин, фенобарбитал; возможно – растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный, окскарбазепин, вальпроевую кислоту, вальпромид, клоназепам: снижают его концентрацию;
• вальпроевая кислота, примидон: могут его вытеснять из связи с белками плазмы и повышать концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида. Применение с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может послужить развитию спутанности сознания и комы;
• тетрациклины: могут ослаблять его терапевтический эффект;
• миелотоксические лекарственные средства: усиливают проявления его гематотоксичности;
• трициклические антидепрессанты, клозапин, мапротилин, галоперидол, молиндон, тиоксантены, пимозид, фенотиазин: усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему и ослабляют его противосудорожный эффект;
• изотретиноин: изменяет его биодоступность и/или клиренс, также, как и карбамазепина-10,11-эпоксида, что требует мониторинга его концентрации в плазме.

Влияние карбамазепина на препараты/вещества при сочетанном применении:

• теофиллин, метадон, галоперидол, тетрациклины (доксициклин), циклоспорин, глюкокортикостероиды (преднизолон, дексаметазон), алпразолам, вальпроевая кислота, примидон, этосуксимид, дигоксин, клоназепам, клобазам, пероральные препараты, в состав которых входят эстрогены и/или прогестерон (требуется подбор альтернативных методов контрацепции), топирамат, ламотриджин, пероральные антикоагулянты (дикумарол, фенпрокумон, варфарин), зипрасидон, трамадол, рисперидон, празиквантел, оланзапин, мидазолам, левотироксин, итраконазол, блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридинов, к примеру, фелодипин), ингибиторы протеаз, применяемые при терапии вируса иммунодефицита человека (саквинавир, ритонавир, индинавир), окскарбазепин, тиагабин, фелбамат, клозапин, трициклические антидепрессанты (кломипрамин, имипрамин, нортриптилин, амитриптилин): может снизить их концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты), из-за чего может потребоваться коррекция их доз;
• мефенитоин: может увеличить его уровень в плазме крови;
• фенитоин: может увеличить или снижать его уровень в плазме крови;
• парацетамол: может увеличивать риск его токсического влияния на печень и снижать терапевтическую эффективность (ускорять метаболизм);
• недеполяризующие миорелаксанты (панкуроний): ослабляет их эффекты. Применение такой комбинации может потребовать увеличения их дозы, при этом необходим тщательный мониторинг состояния больного, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия;
• этанол: снижает его переносимость;
• непрямые антикоагулянты, гормональные контрацептивные препараты, фолиевая кислота, празиквантел: ускоряет их метаболизм;
• гормоны щитовидной железы: может усиливать их элиминацию;
• средства для наркоза (фторотан, галотан, энфлуран): ускоряет их метаболизм и повышает риск развития гепатотоксических эффектов;
• нефротоксичные метаболиты метоксифлурана: усиливает их образование;
• изониазид: усиливает его гепатотоксическое действие.

Сочетанное применение карбамазепина с препаратами лития может усиливать нейротоксические влияния обоих активных веществ; с ингибиторами моноаминоксидазы – увеличивать риск развития судорог, гиперпиретических или гипертонических кризов, летального исхода (они должны быть отменены минимум за 14 дней до назначения карбамазепина, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок); с диуретиками (фуросемид, гидрохлоротиазид) – приводит к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Аналоги

Аналогами Финлепсина являются: Зептол, Карбамазепин, Карбамазепин ретард-Акрихин, Карбамазепин-Акрихин, Карбамазепин-Ферейн, Тегретол, Тегретол ЦР, Финлепсин ретард.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.