Фенобарбитал

Фенобарбитал – противоэпилептический препарат, оказывающий миорелаксирующее, спазмолитическое, седативное и снотворное действие.

Форма выпуска и состав

Фенобарбитал выпускается в виде следующих лекарственных форм:

• таблетки для детей 5 мг: плоскоцилиндрической формы, белого оттенка, имеют фаску (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 1000 упаковок);
• таблетки для детей 50 мг: плоскоцилиндрической формы, белого оттенка, имеют фаску и риску (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 1000 упаковок, в картонной коробке 500 упаковок; по 6 шт. в контурной безъячейковой упаковке, в картонной коробке 1000 упаковок);
• таблетки 100 мг: плоскоцилиндрической формы, белого оттенка, имеют фаску (по 6, 10 или 12 шт. в контурной безъячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 180 или 300 упаковок, в картонной коробке 150 или 1000 упаковок; по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки, в картонной коробке 500 упаковок; по 12 шт. в стрипе, в картонной пачке 1 стрип).

1 таблетка Фенобарбитала содержит:

• активное вещество: фенобарбитал – 5/50/100 мг;
• вспомогательные компоненты: сахароза – 42,2/14,8/8 мг, крахмал картофельный – 11,3/32,3/40 мг, кальция стеарат (для таблеток 5 и 50 мг) – 1,5/2,9 мг, стеариновая кислота (для таблеток 100 мг) – 0,9 мг, тальк (для таблеток 100 мг) – 1,1 мг.

Показания к применению

Для взрослых:

• эпилепсия (все виды припадков, исключая абсансы);
• спастический паралич;
• судороги неэпилептического происхождения;
• хорея;
• повышенная тревожность, страх;
• психомоторное возбуждение;
• расстройства сна.

Для детей:

• парциальные и большие эпилептические припадки;
• бессонница;
• премедикация;
• гипербилирубинемия при хроническом холестазе и у новорожденных.

Противопоказания

Абсолютные:

• почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени;
• миастения;
• острая смешанная либо перемежающаяся порфирия (в том числе заболевание в анамнезе);
• анемия с выраженными симптомами;
• респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой и обструктивным синдромом;
• наркотическая либо лекарственная зависимость, алкоголизм (в том числе в анамнезе);
• сахарный диабет;
• I триместр беременности (возможно тератогенное воздействие на плод);
• период лактации;
• детский возраст (для таблеток 100 мг);
• гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Относительные:

• дисфункции печени и/или почек;
• гипофункция надпочечников, связанная с ослаблением системного действия гидрокортизона эндогенного и экзогенного происхождения при приеме фенобарбитала;
• острый и/или хронический болевой синдром;
• гиперкинез;
• тиреотоксикоз (возможно усиление признаков заболевания);
• депрессия и/или склонность к суициду;
• бронхиальная астма в анамнезе;
• детский возраст (для таблеток 5 и 50 мг);
• IIи III триместры беременности.

Способ применения и дозировка

Фенобарбитал принимают внутрь. Дозировку определяют строго индивидуально в зависимости от возраста, индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, диагноза, особенностей течения заболевания и так далее. Лечение начинают с минимальной эффективной дозы, которая подходит для конкретной формы патологии. У пациентов преклонного возраста, со сниженным иммунитетом, дисфункциями печени и/или почек терапию следует начинать с минимально возможных доз.

В зависимости от диагноза взрослым Фенобарбитал назначают по следующей схеме:

• эпилепсия, хорея, спастический паралич, судороги неэпилептического происхождения: начальная дозировка составляет 50–100 мг 2 раза в сутки, затем суточную дозу постепенно повышают до полного прекращения эпилептических припадков (максимальная суточная доза – 500 мг), после чего ее постепенно уменьшают;
• расстройства сна: по 100–200 мг за 30­–­60 минут до отхода ко сну;
• страх, повышенная тревожность, психомоторное возбуждение: по 30–50 мг 2–3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых больных составляет 500 мг, максимальная разовая доза – 200 мг.

Детям препарат назначается в меньших дозах в соответствии с возрастной категорией. Нельзя допускать превышения максимальных суточных и разовых доз. Применение Фенобарбитала требует длительного курса терапии. При эпилепсии лекарственное средство отменяют постепенно, поскольку внезапное прекращение его приема может спровоцировать припадок и даже вызвать эпилептический статус. Фенобарбитал часто является элементом комбинированной лекарственной терапии. Обычно такие комбинации подбираются индивидуально в зависимости от общего состояния пациента.

Доза для детей определяется индивидуально в зависимости от массы тела и возраста ребенка. Препарат принимают натощак, за 30–40 минут до приема пищи 2 раза в сутки. Разовая и суточная дозы для пациентов детского возраста составляют соответственно:

• дети младше 6 месяцев: 5 и 10 мг;
• дети от 6 месяцев до 1 года: 10 и 20 мг;
• дети 1–2 лет: 20 и 40 мг;
• дети 3–4 лет: 30 и 60 мг;
• дети 5–6 лет: 40 и 80 мг;
• дети 7–9 лет: 50 и 100 мг;
• дети 10–14 лет: 75 и 150 мг.

При угнетенной функции печени дозы уменьшают. Как снотворное средство Фенобарбитал назначают детям в дозе 5–7,5 мг в соответствии с возрастной категорией. Следует избегать длительного применения препарата в качестве седативного и снотворного средства вследствие его возможной кумуляции и возникновения лекарственной зависимости.

При гипербилирубинемии у детей лекарственное средство назначают следующим образом:

• дети младше 12 лет: суточная доза – 3–8 мг/кг, разделенные на 2–3 приема; при необходимости дозу повышают до 12 мг/кг; продолжительность терапии – 3–5 дней;
• дети старше 12 лет: суточная доза – 90–180 мг/кг, разделенные на 2–3 приема.

Для премедикации детям старше 6 месяцев препарат назначают в дозе 1–3 мг/кг за 1–1,5 часа до оперативного вмешательства.

При приеме Фенобарбитала детьми младше 3 лет требуемое количество таблеток необходимо растереть до порошкообразного состояния, растворить в небольшом объеме воды и употреблять в качестве суспензии.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: брадикардия, артериальная гипотензия;
• система кроветворения: тромбоцитопения, мегалобластная анемия (при длительном лечении), агранулоцитоз;
• нервная система и органы чувств: эффект последействия (выражается в уменьшении концентрации внимания и замедлении психомоторных реакций, ощущении вялости и разбитости, астении), нарушение процесса мышления, сонливость, расстройства сна, тревожность, нервозность, головокружение, гиперкинезия (у детей), атаксия, угнетение дыхательного центра, нистагм, потеря сознания, парадоксальная реакция (особенно у ослабленных больных и пациентов преклонного возраста – возбуждение), кошмарные сновидения, раздражительность, заторможенность, депрессия, галлюцинации, тремор рук, головная боль;
• пищеварительная система: тошнота, рвота, запор; при продолжительном применении – дисфункции печени;
• опорно-двигательный аппарат: развитие рахита и расстройства остеогенеза (при длительной терапии);
• реакции аллергического характера: в редких случаях возможен летальный исход, синдром Стивенса – Джонсона (экссудативная эритема злокачественного характера), затрудненное дыхание, эксфолиативный дерматит, локальная отечность (преимущественно губ, век или щек), крапивница, кожные высыпания;
• прочие: синдром отмены [малые симптомы (проявляются на протяжении 8–12 часов после отмены препарата) – ортостатическая гипотензия, тревожность, кошмарные сновидения, нарушения сна, мышечные подергивания, двигательное беспокойство, дрожь в руках, тошнота, рвота, головокружение, слабость, расстройства зрения; основные симптомы (проявляются на протяжении 16 часов и длятся до 5 суток) – галлюцинации, судороги]; импотенция, расстройства либидо.

Чтобы предотвратить развитие синдрома отмены, курс лечения препаратом следует заканчивать постепенно.

Особые указания

Применение Фенобарбитала в период беременности допускается только по строгим медицинским показаниям, при невозможности использования других препаратов. Прием данного лекарственного средства беременными женщинами значительно повышает риск развития аномалий у плода.

При длительном внутриутробном воздействии Фенобарбитала у новорожденных, матери которых принимали препарат в III триместре беременности, возможны проявления физической зависимости и острого синдрома отмены, выражающегося в повышенной возбудимости и эпилептических припадках непосредственно после родов или на протяжении 14 суток после них.

Использование Фенобарбитала для лечения судорог в период беременности может вызвать у новорожденных нарушения свертывания крови, что обусловлено нехваткой витамина К и часто приводит к кровотечениям в неонатальном периоде (обычно в течение первых суток после родов). Применение препарата во время родов может привести к угнетению дыхательного центра у новорожденных, особенно у недоношенных, что связано с недоразвитием печеночной функции.

На данный момент Фенобарбитал практически не используют как снотворное средство. При возникновении дерматологических осложнений препарат отменяют. Реакции повышенной сенситивности к компонентам лекарственного средства чаще встречаются при имеющихся в анамнезе ангионевротическом отеке, крапивнице, бронхиальной астме и др.

Во время терапии необходимы регулярные проверки общего анализа крови, функции печени и почек.

У ослабленных пациентов и больных преклонного возраста назначение Фенобарбитала в обычных дозах может спровоцировать спутанность сознания, депрессивное состояние или выраженное возбуждение. У детей прием препарата иногда сопровождается гиперактивностью, раздражительностью, необычным возбуждением.

Риск развития зависимости оказывается существенно выше при приеме больших доз Фенобарбитала и с увеличением продолжительности терапии, а также у больных с алкогольной и лекарственной зависимостью в анамнезе. Регулярное применение препарата в дозах, в 3–4 раза превышающих терапевтические, приводит к возникновению физической зависимости у 75% больных. Отменяют Фенобарбитал постепенно, постоянно снижая дозы в течение длительного времени, во избежание проявления синдромов «отдачи» и отмены. Внезапное прекращение приема лекарственного средства при эпилепсии может спровоцировать припадок либо эпилептический статус.

При использовании Фенобарбитала в курсе лечения эпилепсии желательно контролировать его содержание в крови. При длительной терапии рекомендуется периодическая проверка функции печени и почек, картины периферической крови, содержания фолата в крови.

Если препарат необходимо использовать во время родов, следует принимать их при подготовленном реанимационном оборудовании.

Лекарственное средство запрещено использовать во время работы водителям автотранспорта, а также людям, род деятельности которых требует повышенной сосредоточенности и незамедлительных психических и физических реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме Фенобарбитала с другими препаратами могут наблюдаться следующие эффекты:

• вальпроевая кислота, фенитоин: рост концентрации фенобарбитала в сыворотке крови;
• гризеофульвин, сульфаниламиды, антибиотики: снижение эффективности воздействия на организм последних;
• резерпин: уменьшение противосудорожного действия фенобарбитала;
• психостимулирующие препараты, аналептики, атропин, никотиновая кислота, тиамин, декстроза, экстракт красавки: уменьшение снотворного действия фенобарбитала;
• хлордиазепоксид, амитриптилин, диазепам, ниаламид: увеличение противосудорожного действия препарата;
• салицилаты, пероральные контрацептивы: снижение эффективности последних;
• ацетазоламид: ослабление эффекта фенобарбитала;
• снотворные и седативные препараты, алкоголь, миорелаксанты, наркотические анальгетики, нейролептики: усиление действия последних;
• эстрогены, непрямые антикоагулянты, доксициклин, глюкокортикостероиды и другие препараты, метаболизирующиеся в печени с помощью изоферментов цитохрома Р450 (в том числе изофермент CYP3A4): снижение концентрации в крови последних.

Аналоги

Аналогами Фенобарбитала являются: Люминал, Барбитал, Дормирал.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом затемненном месте при температуре не выше 25 °С. Не допускать попадания в руки детям.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.