Фемара

Фемара – противоопухолевый препарат, относящийся к группе ингибиторов синтеза эстрогенов и обладающий антиэстрогенным действием.

Форма выпуска и состав

Фемара выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглой, немного двояковыпуклой формы, темно-желтого оттенка, имеют скошенные края, на одной стороне выгравировано «FV», на другой – «CG» (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера).

В состав 1 таблетки препарата входят:

• активное вещество: летрозол – 2,5 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат – 1 мг, лактозы моногидрат – 61,5 мг, коллоидный диоксид кремния – 0,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 5 мг, крахмал кукурузный – 9,5 мг.

Пленочная оболочка таблетки содержит: титана диоксид – 0,249 мг, гипромеллоза – 1,838 мг, краситель железа оксид желтый (17268) – 0,249 мг, макрогол 8000 – 0,333 мг.

Показания к применению

• в качестве элемента неоадъювантной терапии при гормонозависимом HER-2 негативном раке молочной железы у женщин в период постменопаузы при отсутствии необходимости в экстренном оперативном вмешательстве и противопоказанной химиотерапии;
• начальные стадии инвазивного онкологического заболевания молочной железы у женщин в период постменопаузы при условии, что раковые клетки обладают рецепторами к гормонам (как средство адъювантной терапии);
• начальные стадии инвазивного онкологического заболевания молочной железы у женщин в период постменопаузы после окончания адъювантной терапии тамоксифеном согласно медицинскому протоколу на протяжении 5 лет (как средство продленной адъювантной терапии);
• распространенные формы онкологического заболевания молочной железы при прогрессировании заболевания или возникновении рецидива в период естественной или вызванной искусственно постменопаузы у женщин, которые перед этим проходили лечение антиэстрогенами;
• распространенные формы онкологического заболевания молочной железы гормонозависимого типа у женщин в период постменопаузы (в качестве терапии первой линии).

Противопоказания

• эндокринный статус, которым характеризуется репродуктивный период;
• возраст менее 18 лет;
• беременность и период лактации;
• гиперчувствительность к летрозолу либо вспомогательным компонентам Фемары.

С осторожностью лекарственное средство применяют у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) и печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С в соответствии со шкалой Чайлд – Пью).

Способ применения и дозировка

Фемару принимают перорально (внутрь), независимо от приема пищи. При пропуске времени приема таблетки препарат необходимо выпить как можно раньше, однако избегая удвоения дозы в случае, если наступило время следующего приема.

Применение препарата в суточной дозе более 2,5 мг может привести к потенцированию системных эффектов Фемары.

Взрослым лекарственное средство рекомендуется назначать в дозировке 2,5 мг 1 раз в день. Рекомендуется длительное и систематическое лечение.

Продолжительность лечения в качестве пролонгированной адъювантной терапии должна составлять не более 5 лет. Если наблюдается прогрессирование симптомов заболевания, препарат отменяют.

В предоперационном периоде (неоадъювантном режиме) лекарственное средство принимают на протяжении 4–8 месяцев для достижения оптимальной степени уменьшения опухоли. Если адекватная реакция опухоли на лечение остается недостижимой, прием Фемары прекращают и прибегают к хирургическому вмешательству или другим видам терапии.

При дисфункциях печени и почек легкой и умеренной степени тяжести (класс А или В по шкале Чайлд – Пью и КК более 10 мл/мин соответственно), а также у больных преклонного возраста необходимость в коррекции дозы отсутствует.

Побочные действия

• иммунная система: с неизвестной частотой – анафилактические реакции;
• почки и мочевыводящие пути: нечасто – учащенное мочеиспускание, инфекционные заболевания мочевыводящих протоков;
• репродуктивная система: часто – вагинальные кровотечения; нечасто – болевые ощущения в молочных железах, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинальные выделения;
• лимфатическая система и система кроветворения: нечасто – лейкопения;
• новообразования доброкачественного, злокачественного и неизвестного характера (в том числе полипы и кисты): нечасто – болевые ощущения в области опухоли;
• костно-мышечный аппарат и соединительная ткань: очень часто – артралгия; часто – болевые ощущения в костях, переломы костей, остеопороз, миалгия; нечасто – артрит; с неизвестной частотой – синдром щелкающего пальца;
• пищеварительная система: очень часто – гиперхолестеринемия; часто – болевые ощущения в области живота, диарея, запор, повышенный аппетит, диспепсические явления, тошнота, рвота, анорексия; нечасто – сухость слизистой оболочки ротовой полости, стоматит, повышенная активность печеночных трансаминаз; очень редко – гепатит;
• ЦНС и психика: часто – головокружение, головная боль, депрессия; нечасто – синдром запястного канала, бессонница, сонливость, раздражительность, тревожность (в том числе повышенная нервозность), эпизоды расстройства мозгового кровообращения, ухудшение памяти, расстройства вкусового восприятия, частичная потеря чувствительности (в том числе гипестезия, парестезия);
• органы чувств: нечасто – появление «тумана» в глазах, раздражение глаз, катаракта;
• дыхательная система: нечасто – кашель, диспноэ;
• сердечно-сосудистая система: очень часто – приливы (ощущения жара приступообразного характера по всем телу); часто – артериальная гипертензия; нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит (в том числе поверхностных и глубоких вен), ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе ишемия миокарда, инфаркт миокарда, стенокардия, требующая оперативного вмешательства, первично выявленная стенокардия или усиление симптомов уже имеющегося заболевания); редко – инсульт, тромбоз артерий, эмболия легочной артерии;
• кожа и подкожные ткани: очень часто – усиление потоотделения; часто – кожные высыпания (в том числе везикулезная, эритематозная, псориазиформная и макулопапулезная сыпь), сухость кожных покровов, алопеция; нечасто – крапивница, кожный зуд; с неизвестной частотой – полиморфная экссудативная эритема злокачественного характера (синдром Стивенса – Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек;
• лабораторные и инструментальные сведения: часто – повышение массы тела; нечасто – потеря веса;
• прочие: очень часто – сильная утомляемость (в том числе ощущение дискомфорта и астения); часто – периферические отеки; нечасто – жажда, сухость слизистых оболочек, лихорадка, генерализованный отек.

Особые указания

Лечение больных с тяжелыми дисфункциями печени должно проводиться под строгим врачебным контролем. Достоверная информация о применении Фемары у пациенток с тяжелыми дисфункциями почек (КК менее 10 мл/мин) отсутствует, поэтому перед началом терапии следует тщательно взвесить пользу ожидаемого терапевтического эффекта и потенциальные риски для здоровья.

Поскольку препарат назначается только женщинам, находящимся в периоде постменопаузы, при неопределенном состоянии гормональной регуляции половой системы рекомендуется определить содержание фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ) и/или эстрадиола до начала терапии.

Повышенное содержание ФСГ в сыворотке крови способно стимулировать рост фолликулов и привести к овуляции, вследствие чего у женщин, находящихся в перименопаузальном и раннем постменопаузальном периоде, во время терапии Фемарой возможно наступление беременности. В таких случаях у пациенток данной группы рекомендуется применение надежных контрацептивных средств до достижения стабильного гормонального фона, характерного для постменопаузы.

В связи с вероятным развитием остеопороза и/или переломов костей во время применения лекарственного средства необходимо тщательно контролировать состояние костной ткани в период лечения. Не следует принимать Фемару одновременно с тамоксифеном, другими эстрогенсодержащими и антиэстрогенными препаратами из-за снижения терапевтического эффекта летрозола.

Противопоказанием к назначению препарата является рак молочной железы, не содержащий рецепторов к стероидным гормонам (прогестерону либо эстрогену).

Поскольку прием Фемары может вызвать сонливость, головокружение и общую слабость при управлении автомобильным транспортом и другими сложными механизмами, а также выполнении работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций, необходимо соблюдать особую осторожность. При возникновении выраженных побочных эффектов, указанных выше, рекомендуется воздержаться от занятий деятельностью подобного рода.

Лекарственное взаимодействие

На метаболизм летрозола в печени, осуществляющийся с помощью изоферментов CYP2A6 и CYP3A4, лекарственные средства, воздействующие на указанные выше изоферменты, оказывают следующее влияние:

• ингибиторы изофермента CYP3A4 (телитромицин, вориконазол, итраконазол, кетоконазол, кларитромицин, ритонавир) и изофермента CYP2A6 (метоксален): повышение содержания летрозола в сыворотке крови;
• индукторы изофермента CYP3A4 (зверобой продырявленный, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин): снижение содержания летрозола в сыворотке крови.

Одновременный прием тамоксифена в дозе 20 мг в сутки и Фемары обуславливает значительное снижение уровня активного вещества препарата в сыворотке крови. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении Фемары и препаратов, имеющих узкий терапевтический индекс (их скорость выведения определяется изоферментом CYP2C19). К ним относятся клопидогрел, фенитоин и другие. Летрозол может вызвать ингибирование данного изофермента.

Аналоги

Аналогами Фемары являются: Летросан, Летрозол, Летрозол-Тева, Эстролет, Лестродекс, Летроза, Экстраза, Летротера.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °С, оберегать от попадания в руки детям.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.