Фарестон

Фарестон – препарат с противоопухолевым, антиэстрогенным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Фарестона – таблетки: плоские со скошенным краем, круглые, белые, на одной стороне код (в зависимости от дозировки 20/60 мг) «Т020» или «Т060» (во флакончиках по 30, 60 или 100 шт., в картонной пачке 1 флакончик; в контурных ячейковых упаковках 10 шт., в картонной пачке 3 или 10 упаковок).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: торемифен (в виде цитрата торемифена) – 20 или 60 мг;
• вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, лактоза, повидон, гликолат крахмала натрия (тип А), стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный кремний.

Показания к применению

Фарестон назначают для лечения эстрогенозависимого рака молочных желез у женщин в постменопаузальном периоде.

Противопоказания

• клинически значимая сердечная недостаточность, сопровождающаяся сниженной фракцией выброса левого желудочка;
• отягощенный анамнез по гиперплазии эндометрия, тяжелой печеночной недостаточности, тромбоэмболии, симптоматической аритмии;
• нарушения электролитного баланса, особенно с нескорректированной гипокалиемией;
• врожденное/приобретенное удлинение интервала QT, подтвержденное документально, а также сочетанное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT;
• клинически значимая брадикардия;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Болезни/состояния, при которых назначение Фарестона требует осторожности (относительные противопоказания):

• тромбоцитопения;
• лейкопения;
• гиперкальциемия (включая на фоне метастазирования в костную ткань);
• стенокардия в тяжелом течении;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• проаритмогенные состояния (удлинение интервала QT, острая ишемия миокарда);
• дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы;
• пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Фарестон принимают внутрь.

Лечебная схема определяется индивидуально.

Рекомендованный способ применения:

• первая линия гормонотерапии: стандартная доза – 60 мг. Показана длительная терапия с ежедневным приемом;
• вторая линия гормонотерапии: 2 раза в день по 120 мг.

В случаях появления признаков прогрессирования болезни Фарестон отменяют.

Побочные действия

Чаще всего при применении Фарестона наблюдается развитие следующих нарушений: повышенная потливость, приступообразные ощущения жара (приливы), депрессия, вагинальные выделения (бели) или маточные кровотечения, повышенная утомляемость, сыпь, тошнота, зуд в области гениталий, головокружение, задержка жидкости. Эти побочные реакции обычно выражены в легкой степени и связаны с гормональным действием торемифена.

Возможные побочные эффекты (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; в случаях, когда оценить частоту развития невозможно – с неустановленной частотой):

• новообразования (доброкачественные, злокачественные и неуточненные, включая полипы и кисты): очень редко – рак эндометрия;
• система пищеварения: часто – тошнота, рвота; нечасто – запор;
• кроветворная и лимфатическая системы: с неустановленной частотой – лейкопения, тромбоцитопения и анемия;
• нервная система: часто – головокружение; нечасто – головная боль;
• питание и обмен веществ: нечасто – потеря аппетита;
• репродуктивная система и молочные железы: часто – маточные кровотечения или бели; нечасто – гипертрофия эндометрия; редко – полипы эндометрия; очень редко – гиперплазия эндометрия;
• психика: часто – депрессия; нечасто – бессонница;
• орган зрения и слуха: редко – вертиго; очень редко – помутнение роговины;
• сосуды: очень часто – приливы; нечасто – тромбоэмболические состояния;
• органы дыхания: нечасто – одышка;
• печень и желчевыводящие пути: редко – повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – желтуха;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: очень часто – потливость; часто – зуд, сыпь; очень редко – алопеция;
• общие расстройства: часто – усталость, отеки; нечасто – увеличение веса.

Тромбоэмболические осложнения могут включать в себя следующие нарушения: глубокий венозный тромбоз, тромбофлебит и эмболия легочной артерии.

В ходе лечения возможно развитие гипертрофии эндометрия, что связано с частичным эстрогенным эффектом торемифена. Существует вероятность усиления изменений эндометрия, таких как полипоз, гиперплазия и рак (может быть связано с эстрогенной стимуляцией – главным фармакологическим свойством торемифена).

Применение Фарестона сопровождается изменениями уровня печеночных ферментов (в виде повышения уровня трансаминаз), в очень редких случаях наблюдается развитие более тяжелых нарушений печеночной функции (в виде желтухи). У пациенток с костными метастазами в некоторых случаях в начале курса отмечалась гиперкальциемия.

Особые указания

До назначения Фарестона женщина должна пройти обследование у гинеколога, в особом внимании нуждается состояние эндометрия. В дальнейшем гинекологические обследования нужно проводить не реже 1 раза в год.

В тщательном мониторинге нуждаются пациентки со следующими болезнями/состояниями: сахарный диабет, артериальная гипертензия, высокий уровень индекса массы тела (> 30), предшествующая продолжительная заместительная гормональная терапия, наличие факторов риска по раку эндометрия, декомпенсированная сердечная недостаточность или тяжелая стенокардия.

При наличии анамнестических данных о тяжелых тромбоэмболических осложнениях прием Фарестона не рекомендован.

Поскольку у пациенток с метастазами во время проведения курса может возникать гиперкальциемия, требуется тщательный мониторинг состояния.

На электрокардиограммах некоторых больных в период терапии отмечалось дозозависимое удлинение интервала QT.

Если во время применения Фарестона возникают признаки/симптомы, которые могут говорить об аритмии, нужно отменить препарат и сделать ЭКГ. При интервале QT > 500 мсек принимать торемифен не следует.

Следует принимать во внимание, что в состав таблеток входит лактоза.

В период применения Фарестона необходимо контролировать число эритроцитов, тромбоцитов или лейкоцитов, поскольку терапия может сопровождаться развитием анемии, лейкопении и тромбоцитопении.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Фарестона с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• варфарин: выраженное увеличение времени кровотечения (комбинации с варфарином и препаратами этой группы следует избегать);
• препараты, понижающие почечную экскрецию кальция, включая тиазидные диуретики: увеличение вероятности развития гиперкальциемии;
• ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A, включая олеандомицин, эритромицин; кетоконазол и другие препараты с противогрибковым действием: снижение скорости метаболизма торемифена (комбинация требует осторожности);
• лекарственные средства, стимулирующие интенсивность микросомального окисления, включая карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин: ускорение метаболизма торемифена, снижение его сывороточной концентрации (требуется удвоение суточной дозы Фарестона);
• антиаритмические препараты IA и III классов, включая хинидин, дизопирамид, гидрохинидин, соталол, амиодарон, ибутилид, дофетилид; нейролептики, включая галоперидол, фенотиазин, сертиндол, пимозид, сультоприд; определенные антигистаминные препараты, включая астемизол, терфенадин, мизоластин; определенные противомикробные средства, включая пентамидин, моксифлоксацин, эритромицин, противомалярийные средства, в особенности галофантрин; прочие, включая бепридил, цизаприд, винкамин внутривенно, дифеманил: аддитивное действие на удлинение интервала QT с возможным развитием желудочковой аритмии, включая желудочковую аритмию типа пируэт (комбинация противопоказана).

Аналоги

Аналогами Фарестона являются: Тамоксифен, Фазлодекс, Веро-Тамоксифен.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги, при температуре 15–25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.