Династат

Династат – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Династата – лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: почти белая либо белая таблетка или пористая рыхлая масса; растворитель – бесцветный, прозрачный (во флаконах по 0,02 или 0,04 г в комплекте с растворителем в ампулах по 2 мл, в картонной пачке 1 комплект; в контурных ячейковых упаковках по 5 флаконов и в контурных ячейковых упаковках по 5 ампул, в картонной пачке по 1 упаковке флаконов и ампул либо 2 упаковки флаконов).

В 1 флаконе с лиофилизатом (0,02 или 0,04 г соответственно) содержатся:

• активное вещество: парекоксиб натрия – 0,02118 или 0,04236 г (соответствует содержанию парекоксиба 0,02 или 0,04 г); конечная концентрация парекоксиба после добавления 1 или 2 мл растворителя составляет 0,02 г на 1 мл;
• вспомогательные компоненты: натрия гидроксид и (или) фосфорная кислота, натрия гидрофосфат гептагидрат.

Растворитель: вода для инъекций, натрия хлорид.

Показания к применению

• острая боль;
• послеоперационная боль (для ее предотвращения или уменьшения);
• потребность в приеме опиоидных анальгетиков (для ее уменьшения).

Противопоказания

Абсолютные:

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, включая острую пептическую язву;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая застойная сердечная недостаточность;
• аллергические реакции на сульфонамиды;
• крапивница, ангионевротический отек, острый ринит, бронхоспазм или иные аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в том числе иных селективных ингибиторов ЦОГ-2;
• возраст младше 18 лет;
• III триместр беременности;
• период лактации;
• индивидуальная непереносимость содержащихся в препарате компонентов.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Династата требует осторожности):

• дегидратация;
• задержка жидкости в организме (включая состояния, возникающие или ухудшающиеся из-за нее, в чсастности хроническая сердечная недостаточность и артериальная гипертензия);
• сердечно-сосудистые патологии;
• тяжелая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность средней степени тяжести;
• воспалительные заболевания кишечника;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, в том числе в анамнезе;
• операции на органах желудочно-кишечного тракта;
• урологические операции;
• аортокоронарное шунтирование;
• одновременный прием аспирина, препаратов, механизм действия которых связан с ингибированием ферментов Р450 CYP3A4 и CYP2C9 и средств, являющихся субстратами CYP2C19;
• пожилой возраст.

Династат: инструкция по применению (способ и дозировка)

Приготовленный из лиофилизата раствор вводят в/в или в/м, однократно или в виде регулярных повторных инъекций.

Дозу Династата корректируют после начала лечения в зависимости от реакции пациента. Препарат может применяться в течение 1 недели.

Рекомендуемый режим дозирования:

• острая боль: разовая или начальная доза – 0,04 г в/в или в/м, с возможным дальнейшим введением 0,02–0,04 г препарата каждые 6–12 ч (при необходимости); максимальная суточная доза – 0,08 г. Болюсную в/в инъекцию производят быстро и непосредственно в вену либо в трубку заранее установленной системы для в/в инфузий; в/м введение – медленно и глубоко в мышцу;
• послеоперационная боль (для ее предотвращения или уменьшения): за 30–45 мин до операции предпочтительно в/в водят 0,04 г препарата. После хирургического вмешательства с целью поддержания анальгезии возможно повторное введение средства по схеме, описанной для терапии острой боли;
• потребность в опиоидных анальгетиках (для ее уменьшения): препарат вводят по схеме, описанной для терапии острой боли; возможно применение Династата в комбинации с опиоидными анальгетиками, при этом суточная потребность в них становится меньшей на 20–40%. Оптимальный терапевтический эффект достигается при применении препарата до введения опиоидов.

Коррекция дозы для пожилых больных, а также при незначительно выраженных нарушениях функции печени не требуется. У пациентов пожилого возраста с весом < 50 кг, с нарушением функции печени средней тяжести терапию начинают с введения дозы, в 2 раза меньшей рекомендуемой. Максимальная суточная доза – 0,04 г.

При тяжелой почечной недостаточности или состояниях, предрасполагающих к задержке жидкости в организме, препарат применяют в наименьшей рекомендуемой дозе. В период лечения тщательно контролируют функцию почек.

В случаях сочетанного применения препарата с флуконазолом Династат назначают в наименьшей рекомендованной дозе.

Для приготовления раствора из лиофилизата используют входящий в комплект 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций: 1 мл для флакона, содержащего 0,02 г препарата и 2 мл для флакона с 0,04 г средства.

Возможно использование таких растворителей, как раствор декстрозы (глюкозы) 5% с натрием хлоридом 0,45% для инъекций, раствор декстрозы (глюкозы) 5% для инъекций, раствор натрия хлорида 0,9% стерильный. Приготовленный с использованием этих средств раствор является изотоническим.

Для приготовления раствора лиофилизат не рекомендуется смешивать с раствором Рингера лактат для инъекций с декстрозой (глюкозой) 5% или Рингера (Хартмана) лактат для инъекций, поскольку в результате их смешения выпадает осадок.

Стерильную воду в качестве растворителя также не рекомендуется использовать, потому что полученный в результате раствор не будет изотоническим.

В готовом виде раствор нельзя замораживать или охлаждать.

Династат после растворения может быть введен в трубки системы для в/в инфузии, содержащей раствор декстрозы (глюкозы) 5% с натрием хлоридом 0,45%, Рингера лактат для инъекций, 5% раствор декстрозы (глюкозы) для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций.

Не рекомендуется добавлять препарат в системы для в/в инфузий, содержащие 5% раствор глюкозы (декстрозы) в Рингера лактате, или иные средства, не указанные в инструкции, так как это может послужить выпадению осадка.

Династат нельзя смешивать с иными препаратами.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: часто – снижение/увеличение артериального давления; нечасто – цереброваскулярные расстройства, брадикардия;
• центральная и периферическая нервная система: часто – гипестезия, головокружение;
• пищеварительная система: часто – диспепсия, метеоризм, запор, альвеолит, постэкстракционный луночковый; нечасто – эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• обмен веществ: часто – гипокалиемия, увеличение уровня креатинина; нечасто – повышение уровня азота мочевины в крови, гипергликемия;
• дыхательная система: часто – дыхательная недостаточность; нечасто – фарингит;
• психика: часто – бессонница, беспокойство;
• кожные покровы: часто – зуд, усиление потоотделения; нечасто – послеоперационные осложнения в месте раны (замедление заживления раны), сыпь;
• местные реакции: нечасто – раневая инфекция (в том числе при операциях аортокоронарного шунтирования), патологическое отделяемое из дренажа, установленного после операции, сопровождавшейся рассечением грудины, боль в месте введения;
• вегетативная нервная система: нечасто – сухость во рту;
• гепатобилиарная система: нечасто – повышение активности трансаминаз аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы;
• органы чувств: нечасто – боль в ушах;
• опорно-двигательный аппарат: нечасто – артралгия;
• система кроветворения: нечасто – тромбоцитопения;
• мочевыделительная система: нечасто – олигурия;
• прочие: часто – боль в спине, периферические отеки, послеоперационная анемия; экхимозы; нечасто – астения.

Передозировка

Сведений о передозировке Династата нет.

Терапия: симптоматическое лечение.

Особые указания

При возникновении первых признаков кожной сыпи или иных симптомов повышенной чувствительности Династат отменяют.

В случаях применения вальдекоксиба отмечались реакции гиперчувствительности в виде ангионевротического отека и анафилактоидных реакций. Эти реакции не исключены и при приеме парекоксиба. В основном развитие данных симптомов отмечалось у больных с аллергическими реакциями на сульфонамиды (уже имеющимися или еще нет).

В связи с тем, что при сочетанном приеме варфарина или подобных ему средств риск развития кровотечений возрастает, у больных, получающих сочетанную терапию парекоксибом с этими препаратами на протяжении первых суток лечения особенно тщательно должна мониторироваться антикоагулянтная активность.

При сердечной недостаточности в анамнезе или артериальной гипертензии требуется тщательное медицинское наблюдение.

Тщательное наблюдение в период применения Династата требуется при симптомах и (или) признаках нарушения функции печени, а также у больных, посредством тестирования у которых выявлено отклонение функции печени.

Следует учитывать, что в связи с противовоспалительным действием парекоксиба может снижаться значимость диагностических признаков, к примеру, лихорадки и инфекций.

Династат применяют в наименьшей рекомендованной дозе при сочетанном лечении с флуконазолом.

При сочетанном назначении препарата с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента нужно принимать во внимание вероятность снижения антигипертензивного эффекта вторых посредством ингибирования синтеза простагландинов.

Тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке требуется сразу после начала сочетанной терапии Династатом с препаратами лития или после изменений режима дозирования первого.

Парекоксиб не может рассматриваться в качестве замены ацетилсалициловой кислоты для профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы, поскольку он недостаточно воздействует на функцию тромбоцитов.

Пациентам в период терапии следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами и ведения потенциально опасных видов деятельности ввиду возможного развития беспокойства, сонливости и головокружения.

Примечание при беременности и лактации

Династат противопоказан в III триместре беременности и в период грудного вскармливания.

В I и II триместрах беременности Династат может быть назначен только после тщательного соотнесения потенциальной пользы от лечения для матери с возможными рисками для плода.

Применение в детском возрасте

По инструкции, Династат противопоказан детям в возрасте до 18 лет ввиду отсутствия опыта его применения у пациентов этой возрастной группы.

При нарушениях функции почек

С осторожностью лекарственное средство применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени в связи с отсутствием опыта его применения в таких случаях. С осторожностью Династат применяют при нарушениях функции печени средней тяжести в наименьшей рекомендованной дозе.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью Династат назначают пациентам пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Влияние веществ/препаратов на парекоксиб при сочетанной терапии:

• флуконазол, кетоконазол: увеличивают его AUC в плазме;
• дексаметазон, карбамазепин, фенитоин, рифампицин: могут увеличивать метаболизм вальдекоксиба.

Влияние парекоксиба на препараты/вещества при комбинированном применении:

• варфарин, иные антикоагулянты: увеличивает их AUC и протромбиновое время;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: может снижать их антигипертензивный эффект;
• литий: значительно уменьшает его сывороточный и почечный клиренс, увеличивает AUC в сыворотке;
• декстрометорфан: вальдекоксиб увеличивает его концентрацию в плазме;
• фуросемид, тиазиды: посредством снижения почечного синтеза простагландинов может снижать их эффективность;
• циклоспорин, такролимус: усиливает их нефротоксическое действие.

Аналоги

Аналогами Династата являются Виокс, Дилакса, Целебрекс, Аркоксиа, Целекоксиб, Эторикоксиб.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Цена на Династат в аптеках

Примерная цена Династата неизвестна, поскольку препарат отсутствует в аптеках.

Отзывы о Династате

Имеются немногочисленные отзывы о Династате, свидетельствующие об эффективности препарата.