Дилатренд

Дилатренд – блокатор α1-, β1- и β2-адренорецепторов с органопротективным действием.

Форма выпуска и состав

Дилатренд выпускают в форме таблеток:

• по 6,25 мг: желтые, круглые, слегка мраморные, с риской по обеим сторонам, гравировкой «В» и «М» на одной стороне по разные стороны от риски, гравировкой «F» и «1» на другой стороне по разные стороны от риски;
• по 12,5 мг: светло-коричневые, круглые, слегка мраморные, с риской по обеим сторонам, гравировкой «В» и «М» на одной стороне по разные стороны от риски, гравировкой «Н» и «3» на другой стороне по разные стороны от риски;
• по 25 мг: от бледно-желтовато-бежевого до белого цвета, круглые, слегка мраморные, с риской по обеим сторонам, гравировкой «В» и «М» на одной стороне по разные стороны от риски, гравировкой «Е>» и «5» на другой стороне по разные стороны от риски.

Таблетки выпускают в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 3 блистера.

Состав 1 таблетки Дилатренд по 6,25/12,5/25 мг соответственно:

• активное вещество: карведилол – 6,25/12,5/25 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат – 1,5/1/1,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный – 2,5/3,75/4 мг; кросповидон – 15,5/10,5/15,5 мг; повидон К25 – 1/0,5/1 мг; сахароза – 21,25/12,5/25 мг; лактозы моногидрат – 51,8/59,1/10 мг; дополнительно для таблеток по 6,25 мг – краситель железа оксид желтый (Е 172) – 0,2 мг; дополнительно для таблеток по 12,5 мг – краситель железа оксид красный (Е 172) – 0,1 мг; краситель железа оксид желтый (Е 172) – 0,3 мг.

Показания к применению

• монотерапия или комбинированное лечение с иными гипотензивными средствами (диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов) эссенциальной гипертензии;
• ишемическая болезнь сердца (ИБС), включая больных с безболевой ишемией миокарда и нестабильной стенокардией;
• лечение тяжелой, умеренной, стабильной и симптоматической легкой хронической сердечной недостаточности (ХСН) ишемической или неишемической этиологии сочетанно с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, если отсутствуют противопоказания.

Противопоказания

• клинически значимое нарушение функции печени;
• острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, при которой требуется внутривенное введение инотропных препаратов;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключением является наличие искусственного водителя ритма);
• синдром слабости синусового узла, в том числе синоаурикулярная блокада;
• кардиогенный шок;
• выраженная брадикардия;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• феохромоцитома (без комбинированного применения α-адреноблокаторов);
• указания на бронхиальную астму и бронхоспазм в анамнезе;
• дефицит лактазы, сахаразы и изомальтазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, непереносимость фруктозы и лактозы (поскольку в таблетках Дилатренд содержится сахароза);
• беременность;
• период лактации;
• возраст младше 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав лекарственного средства.

Состояния/заболевания, при которых Дилатренд назначают с осторожностью:

• почечная недостаточность;
• сахарный диабет;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• депрессия;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• миастения;
• обширные хирургические вмешательства;
• проведение общей анестезии;
• гипогликемия;
• стенокардия Принцметала;
• псориаз;
• тиреотоксикоз;
• подозрения на феохромоцитому;
• окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• сочетанная терапия сердечными гликозидами.

Дилатренд: инструкция по применению (способ и дозировка)

Таблетки Дилатренд принимают перорально, запивая жидкостью (в достаточном количестве).

Режим дозирования:

• эссенциальная гипертензия: начальная доза – 0,0125 г 1 раз в день на протяжении первых 2 суток, далее – по 0,025 г 1 раз в день. В дальнейшем доза может быть повышена с интервалами не менее 14 суток до максимальной – 0,05 г 1-2 раза в день;
• ишемическая болезнь сердца: начальная доза составляет 0,0125 г 2 раза в день на протяжении первых 2 суток, далее – по 0,025 г 2 раза в день. В дальнейшем доза может быть повышена с интервалами не менее 14 суток до максимальной – 0,1 г в 2 приема;
• ХСН: доза устанавливается в индивидуальном порядке при тщательном врачебном наблюдении. При предшествующем приеме сердечных гликозидов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или диуретиков их дозы корректируют до начала терапии Дилатрендом. Начальная доза – 0,003125 г 2 раза в день на протяжении 14 суток. Если пациент хорошо переносит препарат, дозу повышают с интервалом не менее 14 суток до 0,00625 г 2 раза в день, потом до 0,0125 г 2 раза в день и далее до 0,025 г 2 раза в день. Дозу препарата увеличивают до максимальной, хорошо переносимой больным. Рекомендуемая максимальная доза – 0,025 г 2 раза в день при тяжелой ХСН и легкой/умеренной степени ХСН у пациентов с весом < 85 кг. Рекомендуемая максимальная доза для больных с весом > 85 кг при легкой/умеренной ХСН – 0,05 г 2 раза в день. До каждого повышения дозы необходим врачебный осмотр больного на предмет выявления возможного нарастания симптомов ХСН или вазодилатации. В случаях транзиторного нарастания симптомов ХСН или задержки жидкости в организме повышают дозу диуретиков, однако при этом иногда необходимо снизить дозу Дилатренда или временно его отменить. Посредством снижения дозы диуретиков могут быть устранены симптомы вазодилатации, если они сохраняются – требуется снизить дозу ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (при его сочетанном приеме), а далее (при необходимости) и дозу Дилатренда. Увеличивать в таких случаях дозу лекарственного средства рекомендуется лишь после улучшения симптомов усиливающейся артериальной гипотензии или ХСН.

При перерыве в приеме препарата на срок больше 7 суток его применение возобновляют с меньших доз и лишь затем повышают в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования.

При перерыве в приеме Дилатренда на срок больше 14 суток его применение возобновляют в дозе 0,003125 г 2 раза в день, а далее дозу подбирают в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования.

Побочные действия

• инфекции: часто – инфекции мочевых путей, верхних дыхательных путей, бронхит, пневмония;
• опорно-двигательная система: часто – боль в конечностях;
• кожа и ее придатки: нечасто – кожные реакции, включая поражения кожи по типу красного плоского лишая и псориаза, кожный зуд и сыпь, крапивницу, дерматит;
• дыхательная система: часто – бронхоспазм при предрасположенности к его развитию, отек легких, одышка; редко – заложенность носа;
• центральная нервная система: очень часто – головная боль, головокружение; часто – пресинкопальные/синкопальные состояния; нечасто – парестезия;
• орган зрения: часто – раздражение глаз, уменьшение слезоотделения, нарушение зрения;
• нарушения психики: часто – подавленное настроение, депрессия; нечасто – нарушения сна;
• сердечно-сосудистая система: очень часто – сердечная недостаточность; часто – атриовентрикулярная блокада, задержка жидкости, гиперволемия, брадикардия; нечасто – стенокардия;
• сосуды: очень часто – выраженное снижение артериального давления; часто – увеличение артериального давления, нарушение периферического кровообращения, постуральная гипотензия;
• кровь и лимфатическая система: часто – анемия; редко – тромбоцитопения; очень редко – лейкопения;
• система пищеварения: часто – боль в животе, диспепсические расстройства, рвота, диарея, тошнота; нечасто – запор; редко – сухость слизистой оболочки полости рта;
• организм в целом и реакции в месте введения: очень часто – астения; часто – болевой синдром, отеки;
• лабораторные показатели: очень редко – увеличение активности гамма-глобулин-трансферазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы;
• иммунная система: очень редко – реакции повышенной чувствительности;
• обмен веществ и нарушения питания: часто – нарушение гликемического контроля при уже имеющемся сахарном диабете, гиперхолестеринемия, увеличение массы тела;
• мочевыделительная система: часто – нарушение функции почек и почечная недостаточность при диффузном васкулите и (или) нарушении функции почек; редко – нарушения мочеиспускания;
• репродуктивная система: нечасто – нарушение потенции.

Передозировка

Основные симптомы: кардиогенный шок, сердечная недостаточность, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, остановка сердца; возможно – нарушение дыхания, генерализованные судороги, спутанность сознания, рвота, бронхоспазм.

Терапия: наблюдение пациента с целью выявления указанных симптомов и признаков, их купирование в соответствии с общепринятым лечением (применяемым при передозировке β-адреноблокаторов) и решением лечащего врача.

Особые указания

Обратимое ухудшение функции почек в период приема препарата отмечалось при низком артериальном давлении, ХСН, ишемической болезни сердца, диффузном изменении сосудов и (или) почечной недостаточности. Подбор дозы Дилатренда проводят с учетом функционального состояния почек.

При хронической обструктивной болезни легких, на фоне которой не применяют пероральные или ингаляционные противоастматические средства, а также у больных с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение псориаза назначение Дилатренда возможно лишь в случаях, когда потенциальная польза лечения значительно превышает прогнозируемые риски.

По инструкции, Дилатренд, как и иные β-адреноблокаторы, может снижать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Поскольку препарат способен становиться причиной развития брадикардии, если наблюдается урежение частоты сердечных сокращений, его дозу снижают.

Отмена Дилатренда требуется при развитии тяжелых кожных реакций.

Регулярный мониторинг электрокардиограммы и артериального давления необходим при комбинированном приеме с блокаторами медленных кальциевых каналов с иными антиаритмическими средствами.

Контроль артериального давления и электрокардиограммы требуется при сочетанном лечении с недигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов, амиодароном и иными антиаритмическими препаратами.

При использовании контактных линз следует учитывать возможность препарата уменьшать количество слезной жидкости.

Отмену Дилатренда проводят медленно, постепенно снижая его дозу с недельными интервалами, особенно при ишемической болезни сердца.

До проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии врач-анестезиолог должен быть предупрежден о предшествующем приеме препарата.

Употребление алкоголя в период приема Дилатренда недопустимо.

Пациентам в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и ведении потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Дилатренд противопоказан при беременности (исключением являются случаи, когда потенциальная польза от терапии для матери значительно превышает возможные риски у плода) и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Дилатренд противопоказан детям в возрасте до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность его использования у этой категории пациентов не установлены.

При нарушениях функции печени

Дилатренд противопоказан при клинических проявлениях нарушений функции печени.

Лекарственное взаимодействие

Влияние карведилола на препараты/вещества при комбинированном применении:

• препараты, транспортируемые гликопротеином Р: может увеличивать их биодоступность;
• дигоксин (для перорального приема): увеличивает его экспозицию;
• инсулин, гипогликемические средства для перорального приема: может усиливать их гипогликемическое действие;
• гипотензивные средства, препараты, вызывающие артериальную гипотензию в качестве побочного эффекта: может усиливать их действие;
• циклоспорин (для перорального приема): увеличивает его экспозицию и концентрацию;
• средства для общей анестезии: может проявлять свое синергично отрицательное инотропное действие;
• бронходилататоры: препятствует их бронхолитирующему действию.

Влияние веществ/препаратов на карведилол при сочетанной терапии:

• индукторы или ингибиторы гликопротеина Р: могут изменять его биодоступность;
• индукторы/ингибиторы изоферментов CYP2C9 и CYP2D6: могут стереоселективно изменять его системный и (или) пресистемный метаболизм, тем самым увеличивают или снижают концентрацию его R- и S-стереоизомеров в плазме крови;
• рифампицин: снижает его экспозицию, действие на показатели систолического артериального давления;
• амиодарон, дезетиламиодарон: ингибируют окисление его R- и S-стереоизомера;
• пароксетин, флуоксетин: подавляют его метаболизма, увеличивают AUC для R (+) и нестатистически увеличивают AUC для S (-);
• клонидин: может потенцировать его антигипертензивный и брадикардитический эффект.

При одновременном применении карведилола со средствами, понижающими содержание катехоламинов возможен риск развития выраженной брадикардии и (или) артериальной гипотензии; с дигоксином – возможно дополнительное замедление атриовентрикулярной проводимости; с нестероидными противовоспалительными препаратами – возможно увеличение артериального давления и ухудшение контроля за артериальным давлением.

Аналоги

Аналогами Дилатренда являются Таллитон, Рекардиум, Карвенал, Карведилол, Карведигамма, Ведикардол, Багодилол, Акридилол.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности таблеток:

• по 0,00625 г – 3 года;
• по 0,0125 г – 4 года;
• по 0,025 г – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Цена на Дилатренд в аптеках

Примерная цена Дилатренда таблеток по 0,0125 г (30 шт. в упаковке) – 589 рублей; по 0,025 г (30 шт. в упаковке) – 732 рубля; 0,00625 г (30 шт. в упаковке) – 476 рублей.

Отзывы о Дилатренде

Имеются немногочисленные отзывы о Дилатренде, свидетельствующие о его эффективности.