Дилакса

Дилакса – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Дилаксы – капсулы: желатиновые, твердые, внутри заполненные почти белым или белым гранулированным порошком; по 0,1 г – размера №3, с белым корпусом и крышечкой; по 0,2 – размера №1, с коричневато-желтым корпусом и крышечкой (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 или 10 упаковок).

В 1 капсуле содержатся:

• активное вещество: целекоксиб (субстанция-гранулы) – 0,132975 или 0,26595 г (из них действующего вещества – целекоксиба – 0,1 или 0,2 г; вспомогательных компонентов – кроскармеллозы натрия – 0,000675 или 0,00135 г; повидона К30 – 0,003375 или 0,00675 г; натрия лаурилсульфата – 0,00405 или 0,0081 г; лактозы моногидрата – 0,024875 или 0,04975 г;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат – 0,00135 или 0,0027 г; кроскармеллоза натрия – 0,000675 или 0,00135 г;
• капсулы по 0,1 г: титана диоксид (Е 171) – 2%; желатин – до 100%;
• капсулы по 0,2 г: краситель железа оксид желтый (Е 172) – 1%; титана диоксид (Е 171) – 1%; желатин – до 100%.

Показания к применению

• анкилозирующий спондилит, ревматоидный артрит, остеоартроз (для симптоматического лечения);
• первичная дисменорея (для терапии);
• боль в спине, послеоперационные, костно-мышечные и иные виды боли (болевой синдром).

Противопоказания

• язвенный колит, болезнь Крона (воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения);
• желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
• геморрагический инсульт;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии, патологии периферических артерий, клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца;
• сердечная недостаточность (по классификации NYHA – II–IV функциональный класс);
• полное или неполное сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты или иных НПВС, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы (включая в анамнезе);
• субарахноидальное кровоизлияние;
• тяжелая печеночная недостаточность (по классификации Чайлд – Пью – класс С);
• подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие патологии почек, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл в 1 мин);
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы или непереносимость лактозы (поскольку в препарате содержится лактоза);
• возраст младше 18 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата и иных производных сульфонамида.

Состояния/заболевания, при наличии которых Дилаксу назначают с осторожностью:

• болезнь Крона, язвенный колит, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, кровотечения в анамнезе (патологии желудочно-кишечного тракта);
• инфекция Helicobacter pylori;
• у больных, являющихся медленными метаболизаторами или при подозрении на такое состояние;
• отеки и задержка жидкости;
• нарушение функции печени средней степени тяжести;
• заболевания печени в анамнезе;
• печеночная порфирия;
• нарушение функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл в 1 мин);
• значительное снижение объема циркулирующей крови (включая после операции);
• патологии сердечно-сосудистой системы, включая ишемическую болезнь сердца, артериальную гипертензию;
• заболевания периферических артерий;
• цереброваскулярные патологии;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• туберкулез;
• сахарный диабет;
• тяжелые соматические заболевания;
• алкоголизм;
• табакокурение;
• длительное применение НПВС;
• сочетанная терапия ингибиторами изофермента CYP2C9, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (к примеру, сертралином, пароксетином, флуоксетином, циталопрамом); диуретиками, глюкокортикостероидами для перорального приема (к примеру, преднизолоном), антиагрегантами (к примеру, клопидогрелом, ацетилсалициловой кислотой); антикоагулянтами (к примеру, варфарином), дигоксином;
• пожилой возраст (включая ослабленных больных с низким весом, а также пациентов этой возрастной категории, принимающих диуретики).

Дилакса: инструкция по применению (способ и дозировка)

Капсулы Дилакса принимают перорально, целиком (не разжевывая), независимо от еды, запивая водой.

Рекомендуется принимать препарат в минимально эффективных дозах минимально возможным коротким курсом, так как увеличение дозы и продолжительности терапии может увеличивать риск развития сердечно-сосудистых осложнений.

Максимальная доза при длительном приеме – 0,4 г в день.

Рекомендуемый режим дозирования Дилаксы:

• остеоартроз (симптоматическая терапия): по 0,2 г в день в 1 или 2 приема;
• ревматоидный артрит (симптоматическое лечение): по 0,1 или 0,2 г 2 раза в день;
• анкилозирующий спондилит (симптоматическая терапия): по 0,2 г в день в 1 или 2 приема. В некоторых случаях эффективность препарата отмечается при приеме 0,4 г 2 раза в день;
• первичная дисменорея, болевой синдром: начальная доза – 0,4 г в день, с возможным приемом в первые сутки, при необходимости, дополнительной дозы – 0,2 г. Далее рекомендуется принимать по 0,2 г 2 раза в день (по необходимости).

Коррекция дозы Дилаксы для пожилых больных, пациентов с легкой степенью тяжести печеночной недостаточности, легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности не требуется.

При печеночной недостаточности средней степени тяжести, а также у пациентов с весом < 50 кг терапию начинают с минимально рекомендуемой дозы.

При сочетанном лечении флуконазолом Дилаксу принимают в минимальной рекомендуемой дозе.

Начальную дозу препарата у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами либо с подозрением на это состояние, снижают в 2 раза.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: часто – увеличение артериального давления, в том числе утяжеление течения артериальной гипертензии, периферические отеки; нечасто – ощущение сердцебиения, приливы; редко – инфаркт миокарда, ишемический инсульт, тахикардия, аритмия, хроническая сердечная недостаточность;
• пищеварительная система: часто – рвота, метеоризм, диспепсия, диарея, боль в животе; нечасто – постэкстракционный луночковый альвеолит (патологии зубов); редко – изъязвление пищевода, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко – панкреатит, перфорация кишечника;
• нервная система: часто – бессонница, головокружение; нечасто – сонливость, повышение мышечного тонуса, беспокойство; редко – психоз (спутанность сознания);
• мочевыделительная система: часто – инфекция мочевых путей;
• дыхательная система: часто – инфекции верхних дыхательных путей, синусит, кашель, бронхит; нечасто – ринит, фарингит;
• кожные покровы: часто – кожная сыпь, зуд (включая генерализованный); нечасто – экхимозы, крапивница; редко – алопеция;
• органы кроветворения: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения;
• органы чувств: нечасто – нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах;
• лабораторные показатели: нечасто – повышение активности печеночных ферментов (включая аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы);
• аллергические реакции: редко – ангионевротический отек; очень редко – буллезный дерматит (буллезные высыпания);
• прочие: нечасто – отек лица, случайные травмы, гриппоподобный синдром, обострение аллергических заболеваний (повышенная чувствительность).

Побочные эффекты, отмечаемые в постмаркетинговых наблюдениях:

• аллергические реакции: очень редко – анафилактические реакции (анафилаксия);
• нервная система: редко – галлюцинации; очень редко – потеря обоняния, вкусовых ощущений, асептический менингит, кровоизлияния в головной мозг;
• органы чувств: нечасто – конъюнктивит;
• сердечно-сосудистая система: редко – тромбоэмболия легочных артерий; очень редко – васкулит;
• пищеварительная система: редко – гепатит, желудочно-кишечные кровотечения; очень редко – желтуха, холестатический гепатит, холестаз, некроз печени, фульминантный гепатит, печеночная недостаточность;
• кожные покровы: редко – реакции фоточувствительности; очень редко – эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона;
• мочевыделительная система: редко – гипонатриемия, острая почечная недостаточность; очень редко – минимальное нарушение функции почек, нефротический синдром, интерстициальный нефрит;
• репродуктивная система: редко – нарушение менструального цикла; частота неизвестна – снижение фертильности у женщин;
• прочие: нечасто – боль в грудной клетке.

Передозировка

Основные симптомы: клинически значимых побочных эффектов при однократном приеме 1,2 г препарата или многократном приеме 1,2 г 2 раза в день не отмечено.

Терапия: при подозрении на передозировку проводят поддерживающее лечение.

Особые указания

Поскольку Дилакса обладает жаропонижающим действием, ее прием может снизить диагностическое значение лихорадки и затруднить диагностику инфекции.

Увеличение дозы и длительность терапии, а также терапия больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или факторами риска их развития могут увеличивать риск развития инсульта, инфаркт миокарда и тромбообразования, которые могут привести к смерти. Для снижения риска их развития Дилаксу применяют в минимально эффективных дозах, минимально возможным коротким курсом. Важно учитывать вероятность развития этих осложнений, даже если ранние симптомы нарушения функции сердечно-сосудистой системы отсутствуют. Больные должны быть поставлены в известность о симптомах серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и о мерах, которые им следует предпринять при их развитии.

Риск развития нарушений мозгового кровообращения и инфаркта миокарда может увеличиваться при приеме НПВС для терапии болевого синдрома в первые 10–14 суток после аортокоронарного шунтирования.

Поскольку целекоксиб не оказывает антиагрегантное действие на тромбоциты, не рекомендуется для профилактики тромбоэмболии заменять им ацетилсалициловую кислоту. При риске развития тромбоэмболических осложнений также не следует отменять антиагрегантное лечение.

Прием целекоксиба может послужить повышению артериального давления, что, в свою очередь, может вызвать осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы. Дилаксу с осторожность применяют при артериальной гипертензии, а в начале и во время лечения контролируют артериальное давление.

В крайне редких случаях на фоне приема препарата отмечаются перфорация, изъязвление и кровотечение из желудочно-кишечного тракта. Риск их развития наиболее высок у пожилых больных, при сердечно-сосудистых патологиях, язвах, кровотечениях, воспалительном процессе в стадии обострения и в анамнезе, сочетанном приеме ацетилсалициловой кислоты. Иными факторами, повышающими риск кровотечений из желудочно-кишечного тракта, являются комбинированное лечение глюкокортикостероидами для перорального приема или антикоагулянтами, длительная терапия НПВС, прием этанола, курение.

Имеются сообщения о серьезных (иногда фатальных) кровотечениях на фоне сочетанного приема лекарственного средства с варфарином или аналогичными препаратами. Принимая во внимание сообщения об удлинении протромбинового времени, после начала терапии и при изменении его дозы важно контролировать показатели свертываемости крови.

В некоторых случаях на фоне терапии Дилаксой отмечаются развитие отеков и задержка жидкости. В связи с этим при ее применении у больных с состояниями, предрасполагающими или ухудшающими задержку жидкости, следует соблюдать осторожность. Тщательное наблюдение требуется за пациентами с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией.

Целекоксиб может оказывать токсическое действие на функцию почек, однако меньшее по сравнению с иными НПВС.

Редко при терапии препаратом наблюдаются тяжелые нарушения функции печени, в том числе печеночная недостаточность, некроз печени и фульминантный гепатит. В большинстве случаев эти реакции развивались по прошествии 1 месяца от начала приема целекоксиба.

Тщательное наблюдение требуется за больными с симптомами и (или) признаками нарушения функции печени, а также при выявлении нарушений функции печении лабораторными методами.

В крайне редких случаях на фоне приема целекоксиба отмечалось развитие серьезных реакций со стороны кожных покровов (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит), некоторые из них были с летальным исходом. В начале лечения, по большей части в первый месяц терапии, риск развития этих реакций наиболее высокий. Отмена Дилаксы требуется при появлении изменений слизистых оболочек, кожной сыпи или иных признаков повышенной чувствительности.

При лечении глюкокортикостероидной недостаточности лечение глюкокортикостероидами нельзя заменять терапией Дилаксой.

Пациентам в период приема капсул следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и ведении потенциально опасных видов деятельности.

Примечание при беременности и лактации

По инструкции, Дилакса противопоказана при беременности и в период лактации, поскольку опыт применения препарата в таких случаях недостаточен.

Применение в детском возрасте

Дилакса противопоказана лицам младше 18 лет, поскольку безопасность и эффективность ее использования у больных этой возрастной категории не установлены.

При нарушениях функции почек

Применение Дилаксы противопоказано при тяжелой почечной недостаточности, прогрессирующих заболеваниях почек, подтвержденной гиперкалиемии, поскольку опыт применения препарата в таких случаях отсутствует.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку опыт его применения в подобных случаях отсутствует.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью Дилаксу применяют у больных пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении варфарина или иных антикоагулянтов с целекоксибом может удлиняться протромбиновое время.

Кетоконазол и флуконазол могут увеличивать концентрации целекоксиба в плазме крови посредством угнетения его метаболизма через изофермент CYP2C9.

Влияние целекоксиба на препараты/вещества при комбинированном применении:

• препараты, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6: может ингибировать их активность;
• диуретики (фуросемид, тиазиды): может снижать их натрийуретический эффект посредством уменьшения почечного синтеза простагландинов;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II: может снижать их антигипертензивный эффект;
• препараты лития: повышает концентрации лития в плазме крови.

Аналоги

Аналогами Дилаксы являются Целекоксиб-Виал, Целебрекс, Роукоксиб-Роутек.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Цена на Дилаксу в аптеках

Примерная цена Дилаксы капсул по 0,1 г (10 шт. в упаковке) – 276 рублей, по 0,2 г (30 шт. в упаковке) – 731 рубль.

Отзывы о Дилаксе

Согласно отзывам, Дилакса является доступным, удобным в применении и эффективным средством.