Диферелин

Диферелин является аналогом гонадотропин-релизинг гормона – депо-форма.

Форма выпуска и состав

Выпускают Диферелин в форме лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения. В одном флаконе препарата содержится 3,75 мг активного вещества – трипторелина, а также следующие вспомогательные компоненты: кармеллоза натрия, полисорбат 80, сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, маннитол.

Во флаконах по 2 мл, в комплекте с растворителем (маннитол 16 мг и вода для инъекций – 2000 мг), одноразовым шприцем полипропиленовым и двумя иглами для инъекций.

Показания к применению

По инструкции, Диферелин показан к применению при:

• Злокачественной опухоли предстательной железы;
• В предоперационном периоде с целью удаления фибромиомы матки;
• Преждевременном половом созревании;
• Генитальном и экстрагенитальном эндометриозе;
• Женском бесплодии (применение медикамента входит в программу экстракорпорального оплодотворения).

Противопоказания

По инструкции, Диферелин противопоказан к применению:

• В период беременности и грудного вскармливания;
• При повышенной чувствительности к действующему компоненту препарата или вспомогательным веществам.

Медикамент с осторожностью назначают при остеопорозе.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство вводят внутримышечно.

Дозировка Диферелина при раке предстательной железы составляет 3,75 мг (1 инъекция) один раз в четыре недели. Препарат применяют длительное время.

При преждевременном половом созревании пациентам, масса тела которых превышает 20 кг, вводят по 3,75 мг трипторелина каждые 28 дней. При весе менее 20 кг дозировка равна 1,875 мг один раз в 28 дней.

При эндометриозе делают инъекцию в дозе 3,75 мг в первые пять дней менструального цикла (один раз в 28 дней). Продолжительность терапии составляет не более полугода.

При фибромиоме матки инъекцию делают в первые пять дней менструального цикла в дозе 3,75 мг каждые четыре недели. Продолжительность терапии составляет три месяца для пациенток в предоперационном периоде.

При женском бесплодии применение Диферелина составляет 1 инъекцию (3,75 мг) на второй день цикла. Через 15 суток определяется концентрация эстрогена в плазме крови.

Суспензию Диферелина готовят следующим образом: растворяют лиофилизат в прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Содержимое флакона следует осторожно перемешать до получения однородной консистенции.

Во время инъекции пациент должен находиться в горизонтальном положении, лицом вниз. Кожу ягодицы перед уколом следует продезинфицировать.

Побочные действия

Применение Диферелина может вызывать следующие побочные реакции у пациента:

• Аллергии: сыпь на коже, зуд, крапивница, в редких случаях – отек Квинке;
• Костно-мышечная система: деминерализация костей (при длительном применении), что вызывает вероятность развития остеопороза. В начале терапии медикаментом пациенты с раком простаты могут чувствовать выраженную боль в костях, пораженных метастазами. Такое побочное действие требует симптоматического лечения. Были отмечены симптомы, вызванные компрессией метастазов спинного мозга, которые, как правило, проходят через 1-2 недели. Также наблюдались случаи непроходимости мочеточников и повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови;
• Половая система: у женщин – депрессия, головная боль, сухость слизистой оболочки влагалища, изменение либидо, изменение размера молочных желез, диспареуния. При длительном применении Диферелина может возникнуть гипогонадотропная аменорея. При лечении преждевременного полового созревания у девочек наблюдались кровянистые выделения из влагалища. В комбинации с гонадотропными препаратами сообщалось о развитии синдрома гиперстимуляции яичников. У мужчин возможно снижение потенции;
• Сердечно-сосудистая система: приливы, повышение артериального давления;
• Система пищеварения: тошнота, рвота;
• Центральная нервная система: нарушение зрения, повышенная эмоциональная лабильность;
• Местные реакции: болезненность в месте укола;
• Прочие реакции Диферелина: повышение температуры тела, увеличение массы тела.

Особые указания

На начальном этапе терапии Диферелином не исключается усиление клинических проявлений заболевания. Поэтому пациентам с раком предстательной железы, подверженным риску сдавления спинного мозга или развития непроходимости мочеточников, препарат следует назначать с осторожностью. В течение первого месяца терапии необходимо осуществлять врачебный контроль над такими пациентами.

Женщинам перед применением Диферелина следует убедиться в отсутствии беременности.

С осторожностью применяют препарат у пациенток с синдромом поликистоза яичников при проведении схем стимуляции овуляции, так как у некоторых из них отмечалось увеличение количества индуцированных фолликулов.

При экстракорпоральном оплодотворении необходимо осуществлять тщательный мониторинг стимуляции цикла. Это необходимо, чтобы своевременно выявить пациенток с риском возникновения синдрома гиперстимуляции яичников, так как на выраженность и частоту его проявлений может влиять режим дозирования гонадотропина. В случае необходимости применение Диферелина следует прекратить.

Во время терапии Диферелином можно без опасений управлять потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Аналоги

Структурным аналогом препарата Диферелин является Декапептил Депо.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Диферелин хранят в прохладном (до 25 градусов Цельсия), темном, сухом и недоступном для детей месте. Срок годности лиофилизата составляет 2 года.