Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин – противомикробный препарат, фторхинолон.

Форма выпуска и состав

Ципрофлоксацин выпускается в следующих формах:

• таблетки по 250, 500 либо 750 мг, покрытые пленочной оболочкой. Двояковыпуклые круглые таблетки по 250 мг имеют поверхность розового цвета. Капсуловидные таблетки по 500 мг имеют оболочку розового цвета и риску на одной стороне. Капсуловидные таблетки по 750 мг имеют поверхность голубого цвета. Препарат может быть упакован в блистеры (по 10 или 20 таблеток) и в картонные пачки (по 1, 2, 3, 4, 5 либо 10 блистеров в пачке). Также таблетки Ципрофлоксацина могут быть расфасованы в полиэтиленовые пакеты (по 30, 50, 60, 100 либо 120 штук), которые по одному упакованы в полиэтиленовые контейнеры. Кроме того, препарат выпускается в полиэтиленовом контейнере (по 10 либо 20 таблеток), помещенном в картонную пачку;
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл. Бесцветная прозрачная либо желтовато-зеленоватая жидкость разлита в прозрачные стеклянные флаконы бесцветного стекла по 10 мл. Препарат упакован в картонные пачки (по 5 флаконов);
• раствор для инфузий 2 мг/мл. Прозрачная бледно-желтая или бесцветная жидкость разлита в пластиковые флаконы по 100 мл, которые упакованы в полиэтиленовые пакеты и картонные коробки (по 1 пакету в коробке);
• капли ушные и глазные 0,3%. Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость разлита в белые полимерные флаконы-капельницы (по 5 мл раствора), которые упакованы в картонные пачки (по 1 флакону в пачке).

В состав 1 таблетки входят:

• действующее вещество: ципрофлоксацин – 250, 500 либо 750 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, магния стеарат, коллоидальный диоксид кремния (аэросил), гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, натрия гликолат крахмальный, диэтилфталат, титана диоксид, желтый лак солнечный закат, синий бриллиантовый лак, кармоизиновый лак.

В состав 1 флакона с концентратом для приготовления раствора для инфузий входят:

• действующее вещество: ципрофлоксацин – 100 мг;
• вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат, молочная кислота, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

В состав 100 мл раствора для инфузий входят:

• действующее вещество: ципрофлоксацин – 200 мг;
• вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

В состав 1 мл капель ушных и глазных входят:

• действующее вещество: ципрофлоксацин – 3 мг;
• вспомогательные вещества: маннитол, натрия ацетата тригидрат, бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, уксусная ледяная кислота, вода очищенная.

Показания к применению

Таблетки, концентрат, раствор для инфузий

Ципрофлоксацин используется для лечения следующих осложненных и неосложненных инфекций, вызванных чувствительными к действующему веществу микроорганизмами:

• инфекционные заболевания дыхательных путей, включая пневмонии, вызванные Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Proteus spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Staphylococcus spp., Moraxella catarrhalis;
• инфекции придаточных пазух носа (в частности, синусит) и среднего уха (например, средний отит), особенно если эти заболевания вызваны грамотрицательными микроорганизмами, в том числе Staphylococcus spp. и Pseudomonas aeruginosa;
• инфекции глаз (кроме таблеток);
• инфекционные заболевания мочевыводящих путей и почек;
• инфекции половых органов, в том числе гонорея, простатит, аднексит;
• бактериальные инфекции брюшной полости (инфекции желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, перитонит);
• сепсис;
• инфекции мягких тканей и кожи (кроме таблеток);
• профилактика инфекций или инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом (пациентов с нейтропенией или больных, принимающих иммунодепрессанты);
• лечение селективной деконтаминации кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом;
• лечение и профилактика легочной формы сибирской язвы, вызванной Bacillus anthrасis (кроме таблеток).

Капли ушные и глазные

При использовании глазных капель в офтальмологии препарат применяется для лечения таких инфекционно-воспалительных заболеваний глаз:

• подострый и острый конъюнктивит;
• блефароконъюнктивит;
• блефарит;
• кератоконъюнктивит;
• кератит;
• хронический дакриоцистит;
• бактериальная язва роговицы;
• инфекционные поражения после попадания инородных тел или травм;
• мейбомит (ячмень).

При использовании капель глазных в офтальмохирургии препарат применяется для пред- и послеоперационной профилактики инфекционных осложнений.

При использовании капель ушных в оториноларингологии:

• лечение послеоперационных инфекционных осложнений;
• наружный отит.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любым ингредиентам препарата;
• псевдомембранозный колит (кроме таблеток, капель глазных и ушных);
• одновременный прием тизанидина;
• возраст до 18 лет (кроме терапии инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa, муковисцидоза легких, а также лечения или профилактики легочной формы сибирской язвы);
• беременность;
• грудное вскармливание.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

• нарушение мозгового кровообращения;
• выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
• судорожный синдром;
• психические заболевания;
• эпилепсия;
• выраженная печеночная и (или) почечная недостаточность;
• пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки по 250, 500 или 750 мг

Препарат назначается перорально – натощак, с достаточным количеством жидкости. Дозировка выбирается в зависимости от тяжести заболевания, состояния организма, типа инфекции, веса, функции почек и возраста пациента. Обычно рекомендованы следующие дозы:

• при неосложненных заболеваниях мочевыводящих путей и почек – 2 раза в сутки по 250 мг, а при осложненных – по 500 мг;
• при средней тяжести заболеваний нижних отделов дыхательных путей – 2 раза в сутки по 250 мг, а при тяжелых – по 500 мг;
• при гонорее – однократно 250–500 мг;
• при гинекологических заболеваниях, колитах и энтеритах (тяжелая форма, высокая температура), остеомиелитах, простатитах – 2 раза в сутки по 500 мг. При банальной диарее рекомендуется прием 2 раза в сутки по 250 мг препарата.

Продолжительность лечения выбирается в зависимости от тяжести заболевания, однако терапию всегда необходимо продолжать не менее 2 суток после исчезновения симптомов. Обычная длительность лечения – 7–10 суток.

Раствор для инфузий 2 мг/мл

Препарат назначается внутривенно капельно. Инфузионный раствор необходимо медленно вводить в крупную вену для предотвращения развития осложнений в месте инфузии. Раствор вводится изолированно либо в сочетании с совместимыми инфузионными растворами (раствором Рингера; раствором натрия хлорида 0,9%; раствором декстрозы 10 или 5% с раствором фруктозы 10%; раствором, содержащим раствор декстрозы 5%; раствором натрия хлорида 0,225 либо 0,45%).

Длительность инфузии при дозе 200 мг составляет 30 мин, при дозе 400 мг – 60 мин. Кратность введения составляет 2–3 раза в сутки.

Длительность лечения зависит от клинического течения, тяжести и излечения заболевания. Препарат назначается еще в течение 3 суток после устранения клинических симптомов.

Средняя продолжительность лечения:

• при неосложненной острой гонорее – 1 сутки;
• при инфекциях почек, органов брюшной полости, мочевыводящих путей – до 7 суток;
• при ослабленном иммунитете – весь период нейтропении;
• при остеомиелите – не более 60 суток;
• при вызванных Chlamydia spp. или Streptococcus spp. инфекциях – не менее 10 суток;
• при других инфекциях – 7–14 суток.

Дозировка препарата выбирается в зависимости от вида заболевания:

• при инфекциях дыхательных путей – 2–3 раза в сутки по 400 мг;
• при острых неосложненных инфекциях мочеполовой системы – 2 раза в сутки по 200 либо 400 мг;
• при осложненных инфекциях мочеполовой системы – 2–3 раза в сутки по 400 мг;
• при простатите, аднексите, орхите, эпидидимите – 2–3 раза в сутки по 400 мг;
• при диарее – 2 раза в сутки по 400 мг;
• при других инфекциях – 2 раза в сутки по 400 мг;
• при особо тяжелых, представляющих угрозу жизни инфекциях (особенно, при наличии Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Pseudomonas spp.), в частности, при пневмонии, вызванной Streptococcus spp., при рецидивирующих инфекциях при муковисцидозе легких, при инфекции суставов и костей, при септицемии, перитоните – 3 раза в сутки по 400 мг;
• при профилактике и лечении легочной формы сибирской язвы – 2 раза в сутки по 400 мг.

Приготовление раствора для инфузий из концентрата

Перед применением содержимое 1 флакона с концентратом необходимо развести до объема не менее 50 мл достаточным количеством инфузионного раствора (раствором Рингера; раствором натрия хлорида 0,9%; раствором декстрозы 10 или 5% с раствором фруктозы 10%; раствором, содержащим раствор декстрозы 5%; раствором натрия хлорида 0,225 либо 0,45%).

Раствор следует использовать максимально быстро из-за чувствительности Ципрофлоксацина к воздействию света, а также для сохранения его стерильности. Поэтому флакон необходимо извлекать из коробки лишь перед использованием. В случае попадания прямых солнечных лучей раствор гарантированно стабилен в течение 3 суток. При хранении раствора при низких температурах возможно образование осадка, который при комнатной температуре растворяется, поэтому не рекомендуется замораживать инфузионный раствор или хранить его в холодильнике. Следует использовать только прозрачный чистый раствор.

Если совместимость с прочими инфузионными растворами/препаратами не подтверждена, Ципрофлоксацин нужно вводить отдельно. Видимые признаки несовместимости: выпадение осадка, изменение цвета или помутнение раствора. Препарат несовместим со всеми растворами, которые химически или физически нестабильны при pH от 3,9 до 4,5 (к примеру, растворами гепарина, пенициллины), а также с растворами, которые изменяют pH в щелочную сторону.

Капли ушные и глазные 0,3%

Препарат предназначен для местного использования. В случае применения в офтальмологии при умеренно тяжелых или легких инфекциях в конъюнктивальный мешок каждые 4 ч необходимо закапывать по 1–2 капли Ципрофлоксацина, а при тяжелых инфекциях – каждый час по 2 капли. После улучшения состояния доза и частота инстилляций может быть уменьшена.

При лечении бактериальной язвы роговицы рекомендуется следующая схема лечения:

• первые 6 ч – по 1 капле каждые 15 мин;
• после этого – по 1 капле каждые 30 мин в часы бодрствования;
• на 2-е сутки – по 1 капле каждые 60 мин в часы бодрствования;
• с 3-х по 14-е сутки – по 1 капле каждые 4 ч в часы бодрствования.

В случае применения в оториноларингологии необходимо осторожно очистить наружный слуховой проход и закапать в него препарат. При употреблении раствор должен иметь температуру тела или комнатную температуру для предотвращения вестибулярной стимуляции. Рекомендуемая доза – 3–4 капли 2–4 раза в сутки или чаще (при необходимости). После инстилляции на протяжении 5–10 мин пациент должен находиться в положении лежа на боку, противоположном больному уху. В основном продолжительность лечения составляет 5–10 суток. При чувствительности локальной флоры длительность лечения может быть увеличиваться.

В единичных случаях в наружный слуховой проход можно закладывать ватный тампон, смоченный в растворе Ципрофлоксацина. Длительность нахождения тампона в ухе – до следующей процедуры.

Побочные действия

Таблетки

• пищеварительная система: рвота, тошнота, боли в животе, диарея, псевдомембранозный колит;
• ЦНС: головокружение, головная боль, расстройства сна, чувство усталости, галлюцинации, кошмарные сновидения, расстройства зрения, обмороки;
• мочевыделительная система: интерстициальный гломерулонефрит, кристаллурия, полиурия, дизурия, гематурия, альбуминурия, транзиторное увеличение содержания креатинина в сыворотке крови;
• система кроветворения: лейкопения, эозинофилия, уменьшение количества тромбоцитов, нейтропения;
• сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, нарушения сердечного ритма, тахикардия;
• аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, артралгии, синдром Стивенса – Джонсона, отек Квинке;
• побочные реакции, обусловленные химиотерапевтическим воздействием: кандидоз;
• лабораторные показатели: увеличение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз, билирубина, лактатдегидрогеназы, повышение концентрации креатинина, мочевины;
• прочие: артралгии, фотосенсибилизация.

Раствор для инфузий

• паразитарные, инфекционные заболевания: нечасто – грибковые суперинфекции; редко – псевдомембранозный колит (очень редко с возможным смертельным исходом);
• желудочно-кишечный тракт: часто – диарея, тошнота; нечасто – рвота, диспепсия, метеоризм, боли в области живота; очень редко – панкреатит;
• печень и желчевыводящие пути: нечасто – увеличение концентрации билирубина, увеличение активности печеночных трансаминаз; редко – гепатит, холестатическая желтуха, нарушения функции печени; очень редко – некроз тканей печени (крайне редко прогрессирующий до печеночной недостаточности с угрозой жизни);
• нервная система: нечасто – головная боль, головокружение, нарушение вкуса, нарушение сна; редко – судороги (в том числе приступы эпилепсии), тремор, гипестезии, вертиго, дизестезии, парестезии; очень редко – нарушение координации движений, мигрень, нарушение походки, нарушение обоняния, внутричерепная гипертензия (доброкачественная), гиперестезия; частота неизвестна – периферическая полинейропатия и нейропатия;
• нарушения психики: нечасто – ажитация, психомоторная гиперактивность; редко – дезориентация, спутанность сознания, депрессия (потенциально приводящая к суицидальным мыслям, поступкам, попыткам суицида либо удавшемуся суициду), галлюцинации, патологические сновидения, тревога; очень редко – психотические реакции (потенциально приводящие к суицидальным мыслям, поступкам, попыткам суицида либо удавшемуся суициду);
• орган зрения: редко – расстройства зрения; очень редко – нарушение цветового восприятия;
• орган слуха: редко – потеря или нарушение слуха, шум в ушах;
• сердечно-сосудистая система: редко – вазодилатация, тахикардия, понижение артериального давления, ощущения приливов крови к лицу, обморочные состояния; очень редко – васкулит; частота неизвестна – желудочковые аритмии, удлинение интервала QT;
• кроветворная и лимфатическая системы: нечасто – эозинофилия; редко – нейтропения, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитемия; очень редко – панцитопения (с угрозой жизни), гемолитическая анемия, угнетение костномозгового кроветворения (с угрозой жизни), агранулоцитоз;
• почки и мочевыводящие пути: нечасто – нарушение функции почек; редко – почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит;
• иммунная система: редко – ангионевротический или аллергический отек, аллергические реакции; очень редко – анафилактический шок (с угрозой жизни), сывороточная болезнь, анафилактические реакции;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – крапивница, сыпь, зуд; редко – реакции фоточувствительности; очень редко – узловатая эритема, мультиформная эритема, петехии, синдромы Лайелла и Стивенса – Джонсона (с потенциальной угрозой жизни); частота неизвестна – острый генерализованный экзантематозный пустулез;
• обмен веществ и питание: нечасто – снижение аппетита, количества принимаемой пищи, анорексия; редко – гипогликемия, гипергликемия;
• дыхательная система: редко – нарушение дыхания (в том числе бронхоспазм);
• скелетно-мышечная и соединительная ткань: нечасто – скелетно-мышечная боль (в конечностях, спине, груди), артралгия; редко – артрит, миалгия, мышечные судороги, повышение мышечного тонуса; очень редко – тендинит, мышечная слабость, обострение симптомов миастении, разрыв сухожилий (чаще всего ахилловых);
• нарушения в месте введения и общие нарушения: часто – реакции в месте введения (жжение, боль, флебит, покраснение); нечасто – лихорадка, общая слабость; редко – повышенное потоотделение, отеки;
• лабораторные показатели: нечасто – рост активности щелочной фосфатазы в крови; редко – повышение активности амилазы, изменение концентрации протромбина (включая гипопротромбинемию); частота неизвестна – увеличение международного нормализованного отношения (для пациентов, которые принимают антагонисты витамина К).

При внутривенном введении, а также при проведении ступенчатой терапии Ципрофлоксацином (внутривенном введении препарата и последующем его приеме внутрь) в сравнении с приемом препарата внутрь увеличивается частота развития нижеследующих побочных эффектов: часто – сыпь, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, рвота; нечасто – тромбоцитемия, тромбоцитопения, дезориентация, галлюцинации, спутанность сознания, дизестезии, парестезии, вертиго, судороги, потеря слуха, нарушения зрения, вазодилатация, тахикардия, снижение артериального давления, отеки, почечная недостаточность, холестатическая желтуха, обратимые нарушения функции печени; редко – угнетение костного мозга, панцитопения, психотические реакции, анафилактический шок, нарушения обоняния, мигрень, васкулит, нарушения слуха, некроз тканей печени, панкреатит, разрыв сухожилий, петехии.

Капли глазные и ушные

• аллергические реакции;
• жжение;
• зуд;
• гиперемия и легкая болезненность конъюнктивы либо в области барабанной перепонки и наружного слухового прохода;
• тошнота;
• светобоязнь;
• отек век;
• ощущение инородного тела в глазу;
• слезотечение;
• сразу после закапывания – неприятный привкус в ротовой полости;
• у пациентов с язвой роговицы – белый кристаллический преципитат;
• снижение остроты зрения;
• кератопатия;
• кератит;
• инфильтрация роговицы или появление роговичных пятен;
• развитие суперинфекции.

Особые указания

Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, которые вызваны Streptococcus pneumoniae, поскольку препарат недостаточно эффективен в отношении возбудителя. В случае остальных инфекций перед назначением Ципрофлоксацина следует убедиться в его эффективности по отношению к штаммам соответствующих микроорганизмов.

В ходе продолжительной терапии препаратом рекомендуется регулярное проведение общего анализа крови, функции печени и почек.

В случае одновременного внутривенного введения Ципрофлоксацина и препаратов из группы производных барбитуровой кислоты, используемых для общей анестезии, необходимо постоянно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений, электрокардиограмму.

Для предотвращения развития кристаллурии недопустимо превышать рекомендованную суточную дозу. Также необходимо обеспечить поддержание кислой реакции мочи и потребление достаточного количества жидкости.

Существует риск развития психических реакций даже в результате первого применения Ципрофлоксацина. В редких случаях психотические реакции или депрессия могут прогрессировать до возникновения суицидальных мыслей и самоповреждающего поведения (например, неудачных и свершившихся попыток суицида). В этом случае необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Пациентам с приступами судорог и эпилепсией в анамнезе, органическими поражениями мозга и сосудистыми заболеваниями в связи с риском развития побочных реакций Ципрофлоксацин следует назначать по жизненным показаниям.

Ципрофлоксацин, аналогично прочим фторхинолонам, может снизить порог судорожной готовности и провоцировать судороги. При их возникновении следует прекратить применение препарата.

При лечении пациентов, принимавщих фторхинолоны (в том числе Ципрофлоксацин), зафиксированы случаи сенсомоторной или сенсорной полинейропатии, дизестезии, гипестезии, слабости. В случае возникновения таких симптомов, как жжение, боль, онемение, покалывание, слабость, пациенту следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

В ходе применения ципрофлоксацина зарегистрированы случаи развития эпилептического статуса.

При возникновении после или во время лечения длительной, тяжелой диареи необходимо исключить диагноз развития псевдомембранозного колита, что требует немедленного прекращения приема препарата и назначения адекватного лечения.

В ходе лечения Ципрофлоксацином отмечались случаи жизнеугрожающей печеночной недостаточности и некроза печени. При наличии симптомов заболевания печени (анорексии, потемнения мочи, желтухи, болезненности живота, зуда) следует прекратить прием препарата.

У пациентов, перенесших заболевание печени и принимающих ципрофлоксацин, временно может повыситься активность щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз либо развиться холестатическая желтуха. Больным, страдающим тяжелой миастенией gravis, Ципрофлоксацин необходимо назначать с осторожностью, поскольку вероятно обострение симптомов.

В период лечения необходимо избегать нахождения под прямыми солнечными лучами, а также прочими источниками ультрафиолетового облучения.

При приеме Ципрофлоксацина уже на протяжении первых 2 суток после начала терапии отмечались случаи тендинита, а также разрыва сухожилий (чаще всего ахиллова сухожилия, в том числе двустороннего). Воспаление и разрыв сухожилий также фиксировались через несколько месяцев после терапии. У пожилых пациентов, у пациентов с заболеванием сухожилий, получающих одновременное лечение глюкокортикостероидами, отмечается повышенный риск развития тендинопатии. В случае диагностирования первых признаков тендинита (воспаления, болезненных отеков в области сустава) применение Ципрофлоксацина необходимо прекратить, одновременно исключив физические нагрузки, поскольку существует вероятность разрыва сухожилия. Препарат требуется с осторожностью применять для лечения пациентов с заболеваниями сухожилий, связанными с приемом хинолонов.

В случае лечения тяжелых инфекций, инфекций, вызванных анаэробными бактериями, и стафилококковых инфекций Ципрофлоксацин следует применять совместно с соответствующими антибактериальными препаратами. При инфекциях, обусловленных воздействием устойчивых к фторхинолонам штаммов Neisseria gonorrhoeae, нужно учесть местные данные о резистентности к действующему веществу и подтвердить чувствительность возбудителя в ходе лабораторных тестов.

Ципрофлоксацин влияет на увеличение интервала QT. С учетом того, что у женщин в сравнении с мужчинами больше средняя продолжительность интервала QT, они обладают большей чувствительностью к лекарственным средствам, провоцирующим удлинение интервала QT. Для пожилых пациентов также характерна повышенная чувствительность к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. В связи с вышесказанным необходимо с осторожностью применять Ципрофлоксацин в следующих случаях:

• вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT (к примеру, антиаритмическими препаратами классов III и IA, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками и макролидами);
• при лечении пациентов с повышенной вероятностью возникновения аритмии типа пируэт или удлинения интервала QT (к примеру, при врожденном синдроме удлинения интервала QT, нескорректированном дисбалансе электролитов, включая гипомагниемию и гипокалиемию);
• при некоторых заболеваниях сердца у пациентов с сердечной недостаточностью, брадикардией, инфарктом миокарда).

После первого применения Ципрофлоксацина зафиксированы редкие случаи возникновения анафилактических реакций, включая анафилактический шок. Это требует немедленного прекращения приема препарата и проведения соответствующего лечения.

При внутривенном применении раствора возможны местные реакции в месте введения (боль, отек). Данная реакция чаще встречается, если длительность инфузии составляет менее 30 мин. После окончания инфузии реакция быстро проходит, не являясь противопоказанием для дальнейшего введения Ципрофлоксацина (если не сопровождается осложненным течением).

Ципрофлоксацин – умеренный ингибитор изофермента CYP450 1А2, поэтому следует соблюдать осторожность в случае его одновременного применения с препаратами, метаболизируемыми данным ферментом (включая метилксантин, теофиллин, дулоксетин, кофеин, ропинирол, клозапин, оланзапин), поскольку увеличение их концентрации в сыворотке крови может вызвать возникновение специфических нежелательных реакций.

В лабораторных тестах in vitro Ципрофлоксацин подавляет рост Mycobacterium spp. Это может привести к ложноотрицательному результату при диагностике названного возбудителя у тех пациентов, которым назначен Ципрофлоксацин.

При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы у пациентов, получавших препарат, наблюдались гемолитические реакции. Применение Ципрофлоксацина для лечения данной категории возможно только при потенциальной пользе, превышающей возможный риск от его применения. В этом случае необходимо обеспечить наблюдение за пациентом.

При лечении пациентов с ограничениями потребления натрия (почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, нефротическим синдромом) необходимо учитывать концентрацию натрия хлорида, который содержится в составе Ципрофлоксацина.

Глазные капли не предназначены для внутриглазных инъекций. В случае использования прочих офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал введения в 5 мин и более. Применение Ципрофлоксацина требуется прекратить при наличии признаков гиперчувствительности. Пациент должен быть проинформирован о том, что в случае использования капель может развиться конъюнктивальная гиперемия (при этом надо отказаться от применения препарата и обратиться за консультацией врача). В период лечения каплями Ципрофлоксацина рекомендуется отказаться от ношения мягких контактных линз. В случае применения жестких контактных линз перед инстилляцией следует их снять и вновь одеть только через 20 мин после закапывания препарата.

Применение при беременности и лактации

В период беременности препарат применять запрещено.

Так как ципрофлоксацин переходит в грудное молоко, препарат не следует использовать при лечении кормящих матерей. При необходимости назначения Ципрофлоксацина в период лактации перед началом лечения нужно прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Препарат запрещено использовать для лечения инфекций у детей до 18 лет, кроме следующих случаев:

• для лечения инфекций при муковисцидозе – 3 раза в сутки 10 мг на 1 кг массы тела (максимальная доза препарата – 400 мг);
• для лечения легочной формы сибирской язвы – 2 раза в сутки 10 мг на 1 кг массы тела (максимальная доза препарата – 400 мг). Длительность терапии Ципрофлоксацином составляет 2 месяца.

Лечение необходимо начинать непосредственно после подтвержденного или предполагаемого инфицирования. В связи с риском нарушения функции суставов и окружающих тканей терапию должен осуществлять врач, имеющий опыт лечения тяжелых профильных заболеваний у детей. Препарат необходимо назначать после оценки соотношения риска и пользы.

При использовании Ципрофлоксацина у детей часто фиксировалось развитие артропатий.

При нарушениях функции почек

Пациентам, имеющим выраженные нарушения функции почек, назначается половинная доза препарата.

При пероральном приеме дозировка Ципрофлоксацина следующая:

• при клиренсе креатинина более 50 мл/мин соблюдается обычный режим дозирования;
• при клиренсе креатинина 30–50 мл/мин – каждые 12 ч по 250–500 мг;
• при клиренсе креатинина 5–29 мл/мин – каждые 18 ч по 250–500 мг;
• для больных, находящихся на гемо- либо перитонеальном диализе, – после процедуры каждые 24 ч по 250–500 мг.

При внутривенном введении дозировка Ципрофлоксацина следующая:

• при умеренной почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин/1,73 м²) либо при концентрации креатинина в плазме крови в диапазоне 1,4–1,9 мг/100 мл суточная доза препарата не должна превышать 800 мг;
• при тяжелой почечной недостаточности (КК до 30 мл/мин/1,73 м²) либо при концентрации креатинина в плазме крови более 2 мг/100 мл суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, при внутривенном введении дозировка аналогична. Ципрофлоксацин с диализатом вводится внутриперитонеально в количестве 50 мг на 1 л диализата. Периодичность – каждые 6 ч 4 раза в сутки.

При нарушениях функции печени

При лечении пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам дозу снижают в зависимости от клиренса креатинина и тяжести заболевания.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование Ципрофлоксацина и фенитоина может привести к уменьшению или увеличению концентрации последнего в плазме крови, поэтому рекомендуется контролировать концентрации соответствующих препаратов. Вследствие уменьшения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах препарат удлиняет период полувыведения и повышает концентрацию теофиллина и прочих ксантинов (в том числе кофеина).

Исследования с привлечением здоровых добровольцев показали, что одновременное использование лидокоинсодержащих препаратов и Ципрофлоксацина на 22% понижает клиренс лидокаина при внутривенном применении. Даже при хорошей переносимости лидокаина совместное применение с Ципрофлоксацином может усилить побочные эффекты.

В случае одновременного применения Ципрофлоксацина с пероральными гипогликемическими лекарственными препаратами (чаще всего препаратами сульфонилмочевины, к примеру, глимепиридом, глибенкламидом) эффект последних может усиливаться.

Одновременное внутривенное введение Ципрофлоксацина и непрямых антикоагулянтов увеличивает протромбиновое время.

Одновременное применение Ципрофлоксацина с антагонистами витамина К (к примеру, аценокумаролом, варфарином, флуиндоном, фенпрокумоном) может усиливать их антикоагулянтный эффект. На выраженность данного эффекта влияют сопутствующие инфекции, общее состояние и возраст пациента, поэтому трудно оценить степень влияния препарата на повышение МНО. Рекомендуется осуществлять достаточно частый контроль МНО в случаях совместного применения антагонистов витамина К и Ципрофлоксацина, а также на протяжении короткого времени после окончания комбинированной терапии.

При сочетании с прочими противомикробными препаратами (аминогликозидами, метронидазолом, клиндамицином, бета-лактамными антибиотиками) обычно наблюдается синергизм. Ципрофлоксацин может успешно использоваться в комбинации с цефтазидимом и азлоциллином для лечения инфекций, вызванных Pseudomonas spp. При сочетании с бета-лактамными антибиотиками (например, азлоциллином и мезлоциллином) препарат может использоваться при стрептококковых инфекциях. Совместно с ванкомицином и изоксазолилпенициллинами Ципрофлоксацин применяется при стафилококковых инфекциях. Препарат в сочетании с клиндамицином и метронидазолом эффективен при анаэробных инфекциях.

При использовании Ципрофлоксацина с циклоспорином усиливается нефротоксическое действие последнего, отмечается повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. При лечении таких пациентов 2 раза в неделю требуется осуществлять контроль функции почек.

При совместном назначении Ципрофлоксацина и нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) увеличивается вероятность развития судорог. Одновременное использование урикозурических лекарственных препаратов и Ципрофлоксацина замедляет выведение (до 50%) и увеличивает плазменную концентрацию последнего.

Ципрофлоксацин повышает в 7 раз максимальную концентрацию тизанидина (Сmax) в плазме крови (диапазон изменения этого показателя – 4–21 раз) и в 10 раз увеличивает площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (диапазон изменения AUC – 6–24 раза), из-за чего повышается риск развития сонливости и снижения артериального давления. Следовательно, противопоказано одновременное применение тизанидинсодержащих препаратов и Ципрофлоксацина.

Инфузионный раствор препарата фармацевтически несовместим с лекарственными средствами и инфузионными растворами, которые в кислой среде физико-химически неустойчивы (pH раствора Ципрофлоксацина для инфузий – 3,9–4,5). Запрещается смешивать раствор для в/в с растворами с pH свыше 7. При одновременном применении ципрофлоксацина и лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (трициклических антидепрессантов, антипсихотических препаратов, антиаритмических препаратов III либо IA классов, макролидов), необходимо соблюдать осторожность.

Одновременное использование пробенецида и Ципрофлоксацина приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови, поскольку скорость его выведения почками снижается.

При одновременном применении омепразола и Ципрофлоксацина может незначительно снижаться максимальная концентрация препарата в плазме, а также уменьшается площадь под кривой «концентрация – время».

Одновременное применение Ципрофлоксацина и метотрексата может замедлить почечный метаболизм последнего, что сопровождается повышением его концентрации в плазме крови и увеличивается риск побочных явлений метотрексата. Не рекомендуется одновременно применять Ципрофлоксацин и метотрексат.

При одновременном применении мощных ингибиторов изофермента CYP450 1А2 (например, флувоксамина) и дулоксетина может наблюдаться увеличение Сmax и AUC дулоксетина. Несмотря на отсутствие данных о вероятном взаимодействии с дулоксетина с Ципрофлоксацином весьма возможно протекание подобного взаимодействия в случае их одновременного применения.

Одновременное применение Ципрофлоксацина и ропинирола приводит к увеличению AUC и Сmaxпоследнего на 84 и 60% соответственно. Рекомендуется осуществлять контроль побочных эффектов ропинирола при его совместном применении с Ципрофлоксацином, а также на протяжении короткого времени после окончания комбинированной терапии.

Одновременное применение Ципрофлоксацина (по 250 мг на протяжении 7 суток) и клозапина вызывает риск увеличения сывороточных концентраций последнего и N-десметилклозапина на 29 и 31% соответственно. Необходимо корректировать режим дозирования клозапина при его совместном применении с Ципрофлоксацином, а также на протяжении короткого времени после окончания комбинированной терапии.

Одновременное применение ципрофлоксацина (500 мг) и силденафила (50 мг) может привести к увеличению AUC и Сmax последнего в 2 раза. Назначение данной комбинации производится лишь после оценки соотношения между возможной пользой и потенциальным риском.

Аналоги

Аналогами Ципрофлоксацина являются Веро-Ципрофлоксацин, Басиджен, Бетаципрол, Квинтор, Инфиципро, Нирцил, Офтоципро, Цепрова, Роцип, Проципро, Ципробид, Ципробай, Ципроксил, Ципродокс, Ципролет, Ципролакэр, Ципромед, Ципролон, Ципрофлоксабол, Ципролан, Цифроксинал, Экоцифол, Цифрацид, Цифран.

Сроки и условия хранения

Срок годности препарата в таблетках – 3 года.

Таблетки следует хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности концентрата – 2 года.

Концентрат требуется хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Не замораживать.

Срок годности раствора – 3 года.

Раствор нужно хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Не замораживать.

Срок капель ушных и глазных – 3 года.

Препарат можно использовать в течение 4 недель после вскрытия флакона.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Цена на Ципрофлоксацин в аптеках

Цена на Ципрофлоксацин 250 мг (10 таблеток в упаковке) составляет около 20 рублей.

Цена на Ципрофлоксацин 500 мг (10 таблеток в упаковке) – примерно 40 рублей.

Цена на Ципрофлоксацин в форме раствора для инфузий (100 мл) – около 35 рублей.

Цена на Ципрофлоксацин в форме глазных капель (5 мл) – примерно 25 рублей.

Отзывы о Ципрофлоксацине

Отзывы о Ципрофлоксацине в форме таблеток являются достаточно противоречивыми: одни пользователи называют препарат эффективным, другие не видят смысла в его применении. В подавляющем большинстве отзывов упоминаются побочные эффекты.

Отзывы о глазных каплях являются положительными.

По словам врачей, Ципрофлоксацин обладает следующими достоинствами:

• хорошая переносимость;
• возможность использования в условиях стационара для эмпирической антибактериальной терапии тяжелых инфекций, а также для лечения внебольничных и госпитальных инфекций практически любой локализации;
• высокая бактерицидная и антимикробная активность;
• длительный период полувыведения и постантибиотический эффект (позволяет принимать препарат всего лишь 2 раза в сутки).