Ципралекс

Ципралекс – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые (5 мг), или овальные (10 или 20 мг), двояковыпуклые, покрытые белой пленочной оболочкой, с маркировкой ЕК (5 мг) или Е и L (10 мг), или Е и N (20 мг).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: эсциталопрама оксалат – 6,39/12,77/25,54 мг (что соответствует эсциталопраму 5/10/20 мг);
• вспомогательные компоненты: тальк, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, стеарат магния;
• пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 400, диоксид титана (Е 171).

Показания к применению

• депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
• социальные тревожные расстройства (социальная фобия);
• генерализованное тревожное расстройство;
• паническое расстройство с агорафобией или без;
• обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• повышенная сенситивность к любому из компонентов препарата;
• совместный прием с пимозидом, неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);
• возраст до 18 лет (нет данных о безопасности и эффективности препарата).

Относительные противопоказания:

• мания, гипомания;
• фармакологически неконтролируемая эпилепсия;
• почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;
• сахарный диабет;
• цирроз печени;
• выраженное суицидальное поведение;
• склонность к кровотечениям;
• совместный прием с ингибиторами МАО А (моклобемидом) и ингибиторами МАО В (селегилином), серотоническими препаратами, лекарственными средствами, снижающими порог судорожной активности, литием, триптофанами, препаратами, содержащими зверобой продырявленный, пероральными антикоагулянтами, препаратами, влияющими на свертываемость крови, лекарственными средствами способными вызывать гипонатриемию, препаратами метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, этанолом, электросудорожной терапией;
• преклонный возраст;
• беременность, период лактации.

Способ применения и дозировка

Ципралекс принимают не зависимо от приема пищи, перорально, 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг.

Рекомендованные дозы препарата:

• депрессивные эпизоды: 10 мг, при необходимости – 20 мг. Антидепрессивный эффект достигается обычно через 2–4 недели приема препарата. Терапию препаратом необходимо продолжать на протяжении 6 месяцев после исчезновения симптомов депрессии;
• паническое расстройство с агорафобией или без: в первую неделю приема – 5 мг/сут, далее – 10 мг/сут. При необходимости и в зависимости от реакции пациента на препарат возможно увеличение доз до 20 мг/сут. Длительность курса приема препарата составляет несколько месяцев, максимальный терапевтический эффект достигается через 3 месяца лечения;
• социальное тревожное расстройство (социальная фобия), генерализованное тревожное расстройство: 10 мг, при необходимости и в зависимости от реакции пациента на препарат возможно увеличение доз до 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается через 2–4 недели лечения. Продолжительность курса приема препарата – 6 месяцев и дольше (но не менее 3 месяцев). Рекомендована регулярная оценка проводимого лечения;
• обсессивно-компульсивное расстройство: 10 мг, при необходимости и в зависимости от реакции пациента на препарат возможно увеличение доз до 20 мг/сут. Курс лечения должен длиться не менее 6 месяцев, для предотвращения рецидивов – не менее 1 года.

Рекомендации по дозе препарата для особых групп пациентов:

• пациенты старше 65 лет: дозу препарата следует снизить вдвое;
• выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин): применять препарат следует с осторожностью;
• нарушения функции печени: в течение первых 2 недель лечения рекомендованная доза – 5 мг/сут, при необходимости возможно увеличение дозы до 10 мг/сут;
• сниженная активность изофермента CYP2C19: в течение первых 2 недель лечения рекомендованная доза – 5 мг/сут, при необходимости возможно увеличение дозы до 10 мг/сут.

Во избежание синдрома отмены прекращать прием Ципралекса следует постепенно уменьшая его дозу на протяжении 1–2 недель.

Побочные действия

Побочные эффекты обычно возникают в течение первых двух недель приема препарата и становятся менее интенсивными, а также реже возникают по мере продолжения терапии.

• кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения;
• иммунная система: анафилактические реакции;
• эндокринная система: сниженная секреция антидиуретического гормона (АДГ);
• метаболизм: снижение или повышение аппетита, увеличение веса, снижение веса, гипонатриемия, анорексия;
• психика: беспокойство, тревога, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин), нервозность, ажитация, бруксизм, панические атаки, спутанность сознания, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания, суицидальные мысли и поведение (исчезают после отмены препарата);
• нервная система: тремор, парестезии, сонливость, бессонница, головокружение, нарушение вкусовых ощущений, синкопальные состояния, нарушения сна, серотониновый синдром, дискинезия, двигательные нарушения, психомоторное возбуждение/акатизия, судорожные расстройства;
• органы зрения: мидриаз (расширение зрачка), нарушения зрения;
• орган слуха: шум в ушах;
• сердечно-сосудистая система: тахикардия, брадикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, ортостатическая гипотензия;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: синуситы, зевота, носовое кровотечение;
• ЖКТ: тошнота, диарея, запоры, рвота, сухость во рту, желудочно-кишечное кровотечение (в том числе ректальное);
• печень и желчевыводящие пути: гепатит, нарушения функциональных показателей печени;
• кожа и подкожные ткани: повышенная потливость, крапивница, алопеция, зуд, экхимозы, ангионевротический отек;
• скелетно-мышечная и соединительная ткань: артралгия, миалгия;
• почки и мочевыводящие пути: задержка мочи;
• репродуктивная система и молочная железа: импотенция, нарушение эякуляции, метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия, галакторея, приапизм;
• общие нарушения: гипертермия, слабость, отеки.

В пострегистрационный период имели место случаи удлинения интервала QT, в основном у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QT c (коррекция по формуле Фридерика), составило 4,3 мсек при дозе 10 мг/сут и 10,7 мсек – при 30 мг/сут.

Исследования при участии пациентов старше 50 лет выявили повышенный риск перелома костей у больных, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты.

При резкой отмене препаратов групп СИОЗС и СИОЗН часто приводит к возникновению синдрома отмены, его симптомы: расстройства чувствительности, головокружение, расстройства сна, тревога, ажитация, тошнота, рвота, тремор, спутанность сознания, головная боль, повышенное потоотделение, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Обычно данные эффекты имеют слабую интенсивность и быстро проходят, однако возможно их проявление в более острой форме и более продолжительно. Рекомендована постепенная отмена препарата путем снижения его дозы.

Передозировка

Обычно симптомы передозировки эсциталопрамом не проявляются или проявляются слабо, однако имеются единичные сообщения о передозировке эсциталопрамом (без приема других медикаментов) с летальным исходом. В большинстве случаев наблюдается передозировка эсциталопрама вместе с другими препаратами.

Симптомы

• центральная нервная система: головокружение, тремор, ажитация серотониновый синдром, судорожные расстройства, кома;
• ЖКТ: тошнота, рвота;
• сердечно-сосудистая система: гипотензия, тахикардия, аритмия, удлинение интервала QT.

Также возможны нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение

Специфический антидот неизвестен. Важно обеспечить больному проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких, как можно быстрее после приема препарата провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Нужно контролировать показатели работы сердца и других органов, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Особые указания

В связи с повышенным риском суицидальных мыслей, поведения, а также враждебности и агрессивного поведения не следует назначать антидепрессанты пациентам, не достигшим возраста 18 лет. Если все же принято решение начать терапию антидепрессантами, пациент нуждается в тщательном наблюдением.

При приеме препарата больными с паническим синдромом возможно усиление тревоги, обычно исчезающее после 2 недель терапии. Чтобы снизить риск данного эффекта, рекомендовано снизить начальную дозу препарата.

При развитии судорожных припадков или усилении их частоты (у пациентов с эпилепсией) следует прекратить терапию эсциталопрамом. СИОЗС не рекомендовано применять больным с нестабильной эпилепсией. Пациенты с контролируемыми припадками нуждаются в тщательном наблюдении.

Терапию Ципралексом требуется прекратить при развитии маниакального состояния у больных с манией/гипоманией.

У больных с сахарным диабетом эсциталопрам способен изменять концентрацию глюкозы в крови, в связи с этим, возможно, следует провести коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

В связи с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и поведения во время депрессии и других психических состояний пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления выраженной ремиссии. Еще более тщательное наблюдение необходимо за больными, имеющими в анамнезе суицидальное поведение или значимый уровень размышления на суицидальные темы до начала терапии.

Общая клиническая практика выявила, что на ранних стадиях выздоровления может увеличиваться риск самоубийства.

Исследования показали, что при терапии антидепрессантами пациенты моложе 25 лет более подвержены риску суицидального поведения, чем пациенты, получающие плацебо. В связи с вышесказанным лечение данной группы пациентов должно проходить под тщательным наблюдением (особенно на раннем этапе приема препарата и при изменении его дозы).

Пациенты и лица, осуществляющие за ними уход, должны быть поставлены в известность о необходимости контролировать ухудшение суицидальных мыслей и поведения и немедленно обращаться к врачу при появлении данных симптомов или при необычных изменениях в поведении.

В течении первых нескольких недель лечения СИОЗС/СИОЗН существует риск развития акатизии, проявляющейся развитием беспокойства и постоянной потребностью в движении. Повышение дозы при данных симптомах может привести к их ухудшению.

При назначении препарата лицам, склонным к развитию гипонатриемии (пожилым лицам, больным с циррозом печени, и принимающим медикаменты, способствующие гипонатриемии), следует проявлять осторожность. На фоне приема СИОЗС редко возникает и обычно исчезает сама после отмены препарата гипонатриемия, возможно, вызванная нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ).

Во время приема СИОЗС имелись случаи возникновения кожных кровоизлияний (экхимозы, пурпура). Нужно соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, получающих терапию пероральными антикоагулянтами, и препаратами, оказывающими влияние на свертываемость крови, а также у больных со склонностью к кровотечениям.

В период применения Ципралекса рекомендовано воздержаться от управления автотранспортом и другими сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Данные о приеме эсциталопрама во время беременности ограничены.

Проводимые на животных исследования показали репродуктивную токсичность. Прием препарата во время беременности возможен только при крайней необходимости после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Если прием препарата продолжался на поздних сроках беременности, особенно в III триместре, то за новорожденным необходимо тщательное наблюдение в связи с возможным возникновением у новорожденного симптома отмены.

При приеме СИОЗС/СИОЗН на поздних сроках беременности у новорожденного могут наблюдаться следующие побочные эффекты, вызванные синдромом отмены или серотонинергическим действием: цианоз, апноэ, летаргический сон, угнетение дыхания, тремор, судорожные расстройства, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, трудности с кормлением, гипертония, рвота, гипогликемия, мышечная гипотония, гиперрефлексия, раздражительность, постоянный плач, сонливость, скачки температуры, плохой сон. В основном данные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения.

Существуют данные, позволяющие предположить, что применение СИОЗС на поздних сроках беременности может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (PPIIN). Этот риск составил около 5 случаев на 1000 беременностей, в то время как в общей популяции наблюдается 1-2 случая PPHN на 1000 беременностей.

Не рекомендован прием препарата в период лактации, поскольку ожидается, что эсциталопрам выделяется с грудным молоком.

Влияние эсциталопрама на фертильность человека не наблюдалось. Однако исследования некоторых СИОЗС, проводимые на животных, обнаруживают их влияние на качество спермы. Имеются сообщения, что данное влияние у человека обратимо.

Лекарственное взаимодействие

• неселективные необратимые ингибиторы МАО: противопоказан совместный прием. После терапии эсциталопрамом прием неселективных необратимых ингибиторов МАО может быть начат не ранее чем через 7 дней. Прием эсциталопрама возможен через 14 дней после отмены приема необратимых ингибиторов МАО;
• обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид): риск развития серотонинового синдрома. Прием данных препаратов возможен только при клинической необходимости, должен быть начат с минимальных доз, под постоянным контролем состояния пациента. Прием эсциталопрама следует начинать не ранее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО А моклобемидом;
• необратимый ингибитор МАО В (селегилин): риск развития серотонинового синдрома. Необходима осторожность при совместном приеме данных препаратов;
• серотонинергические лекарственные препараты (трамадол, суматриптан и другие триптаны): риск развития серотонинового синдрома;
• лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, СИОЗС, антипсихотические препараты – производные фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона, мефлохина, бупропиона и трамадола): рекомендовано соблюдать осторожность в связи со снижением порога судорожной готовности;
• литий, триптофан: рекомендовано соблюдать осторожность в связи с возможным усилением действия препаратов;
• зверобой продырявленный: риск увеличения числа побочных эффектов;
• антикоагулянты и средства, оказывающие влияние на свертываемость крови (атипичные нейролептики и производные фенотиазина, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), тиклопидин и дипиридамол): риск нарушения свертываемости крови (необходимо контролировать свертываемость крови, особенно в начале и конце терапии эсциталопрамом). Совместный прием с НПВП увеличивает риск кровотечений.

Влияние препаратов на эсциталопрам:

• омепразол: повышение концентрации эсциталопрама в крови примерно на 50%;
• циметидин: повышение концентрации эсциталопрама в крови примерно на 70%.

При совместном назначении данных препаратов, возможно, потребуется скорректировать дозу эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на другие препараты:

• дезипрамин, метопролол: в два раза увеличивается концентрация данных препаратов;
• препараты, метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP2D6 и имеющие малый терапевтический индекс (флекаинид, пропафенон и метопролол), препараты, в основном метаболизирующиеся посредством CYP2D6 и действующие на ЦНС (дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол): может потребоваться коррекция дозы данных препаратов;
• лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP2C19: требуется осторожность, так как эсциталопрам способен ингибировать изофермент CYP2C19 (незначительно).

Не рекомендуется употреблять алкоголь в период приема эсциталопрама.

Аналоги

Аналогами Ципралекса являются Эсциталопрам-Тева, Селектра, Элицея, Мирацитол.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Цена на Ципралекс в аптеках

Цена на Ципралекс 10 мг составляет около 1400 рублей.

Отзывы о Ципралексе

Согласно отзывам, Ципралекс эффективен в консервативном лечении неврологических расстройств. Однако в то же время принимавшие его люди отмечают развитие нежелательных эффектов, таких как бессонница, разбитое состояние, снижение потенции и либидо.