Циметидин

Инструкция по применению:

Форма выпуска и состав
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозировка
Побочные действия

Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Аналоги
Сроки и условия хранения
Условия отпуска из аптек

Таблетки Циметидин Циметидин – блокатор гистаминовых H2-рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Циметидина:

таблетки (в упаковках по 30 шт. по 0,8 г; 60 шт. по 0,4 г; 120 шт. по 0,2 г);
таблетки, покрытые оболочкой (в упаковках контурных ячейковых по 10 шт., в пачке картонной 10 упаковок);
капсулы;
таблетки ретард;
сироп (во флаконах);
раствор для инъекций (в ампулах).

Активное вещество – циметидин в составе лекарственных форм препарата:

таблетки: в 1 шт. – 0,2; 0,4 или 0,8 г;
таблетки, покрытые оболочкой: в 1 шт. – 0,2 г;
таблетки ретард: в 1 шт. – 0,35 г;
капсулы: в 1 шт. – 0,2 г;
сироп: в 1 ч. ложке – 0,2 г;
раствор для инъекций: 0,2 г.

Показания к применению

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
обострение язвенной болезни (для профилактики);
симптоматические язвы;
эрозивный и рефлюкс-эзофагит;
синдром Золлингера – Эллисона;
изжога, связанная с гиперхлоргидрией;
профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и в послеоперационном периоде;
эрозивно-язвенные поражения верхних отделов ЖКТ (для профилактики);
системный мастоцитоз;
полиэндокринный аденоматоз;
ревматоидный артрит, острая форма крапивницы, недостаточность ферментов поджелудочной железы (в качестве вспомогательного лечения).

Противопоказания

выраженные нарушения функции почек и печени;
возраст менее 14 лет;
беременность;
период лактации;
индивидуальная непереносимость содержащихся в препарате компонентов.

Состояния/заболевания, при которых Циметидин назначают с осторожностью:

печеночная недостаточность;
цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе;
заболевания органов кроветворения;
нарушение выделительной функции почек;
хроническая сердечная недостаточность;
угнетение иммунитета;
одновременная терапия лекарственными средствами, угнетающими кроветворение;
возраст младше 16 лет.

Способ применения и дозировка

Таблетки, капсулы

Таблетки, капсулы принимают перорально.

Разовая доза для взрослых – 0,1–0,8 г.

Режим дозирования:

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: при обострениях – по 0,2–0,4 г 3 раза на протяжении дня (одновременно с пищей) и 0,4–0,8 г на ночь. Допускается прием препарата в дозе 0,8 г за один прием перед сном, а также по 0,4 г 2 раза в день. Максимальная доза – 2 г в день. Продолжительность лечения – 28–42 суток. С целью профилактики обострений принимают по 0,4 г на ночь;
язва, развитию которой послужил прием нестероидных противовоспалительных средств: назначают те же дозы, что и для терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Средняя продолжительность терапии – 28–42 суток;
рефлюкс-эзофагит: по 0,4 г 4 раза в день одновременно с едой и на ночь. Продолжительность лечения – 28–56 суток;
синдром Золлингера – Эллисона: по 0,4 г 4 раза в день, с возможным увеличением дозы при необходимости;
эрозивно-язвенные повреждения верхних отделов ЖКТ, вызванные стрессом, профилактика кровотечений: до стабилизации состояния применяют парентеральную форму Циметидина, далее пациента переводят на прием таблеток/капсул в дозе 2,2 г в день (каждые 6–8 ч по 0,2–0,4 г);
синдром Мендельсона (профилактика): за 1,5–2 ч до начала общей анестезии принимают 0,4 г.

Дозу препарата для больных с нарушением функции почек уменьшают в зависимости от клиренса креатинина [КК (мл/мин)], а именно:

КК 30–50: до 0,8 г в день;
КК 15–30: до 0,6 г в день;
КК < 15: до 0,4 г в день.

Сироп

Сироп принимают внутрь. Дозировка препарата составляет 5 мл 3 раза в день и 10 мл на ночь. Продолжительность терапии – 28–42 суток.

С целью профилактики обострений язвенной болезни – по 10 мл перед сном, продолжительность курса – до 12 месяцев. В случаях систематического эндоскопического обследования препарат принимают каждые 4 месяца.

Раствор

Раствор вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) капельно либо струйно со скоростью 0,075–0,1 г в 1 ч.

Разовая доза при в/в инъекциях и в/м введении – 0,2 г, при в/в инфузиях – 0,4 г.

При острых кровоточащих язвах в/м каждые 4–6 ч вводят по 0,2 г раствора.

Максимальная доза при в/в введении – 1,5 г в день.

Максимальную дозу раствора (также для пероральных форм препарата) для детей от 1 года определяют исходя из расчета 0,025–0,03 г на 1 кг массы тела в день в разделенных дозах; для детей в возрасте менее 1 года – 0,02 г на 1 кг массы тела в день.

Побочные действия

пищеварительная система: снижение всасывания витамина B12, увеличение активности печеночных трансаминаз, метеоризм, желтуха, гепатит, панкреатит, диарея, рвота, тошнота; при резкой отмене – рецидив язвенной болезни;
центральная и периферическая нервная система: гипертермия, снижение либидо, спутанность сознания [зачастую при нарушении функции печени и (или) почек у больных пожилого возраста], психоз, нервозность, головная боль, возбуждение, беспокойство, эмоциональная лабильность, галлюцинации, депрессия, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость;
аллергические реакции: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, ангионевротический отек, гиперемия, зуд, кожная сыпь;
эндокринная система: возможны (в особенности при назначении высоких доз мужчинам) снижение потенции, гинекомастия;
система кроветворения: редко – гемолитическая и апластическая анемия, эозинофилия, панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения;
сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада, тахикардия, брадикардия; при быстром в/в введении – васкулит, снижение артериального давления, аритмии (в исключительных случаях – асистолия);
мочевыделительная система: задержка мочеиспускания, интерстициальный нефрит;
костно-мышечная система: артралгия, миалгия, полимиозит;
прочее: выпадение волос.

Особые указания

До начала терапии важно исключить возможность присутствия злокачественной патологии желудка, пищевода или двенадцатиперстной кишки.

В связи с возможным развитием рецидива язвенной болезни рекомендуется исключить резкую отмену препарата.

При длительном лечении требуется постоянный контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

При нарушении функции почек и (или) печени корректируют режим дозирования.

Следует учитывать, что у пожилых больных при нарушении функции почек или тяжелых заболеваниях может развиться обратимое нарушение сознания.

Лекарственное взаимодействие

Влияние препаратов/веществ на циметидин при сочетанном применении:

антациды, содержащие магния и алюминия гидроксид: могут уменьшать его абсорбцию;
пирензепин: может повышать его клиническую эффективность;
рифампицин: повышает его внепочечный клиренс на 50%;
сукральфат: уменьшает его биодоступность.

Влияние циметидина на препараты/вещества при одновременной терапии:

трициклические антидепрессанты, дапсон, альфентанил, амиодарон, бопиндолол, дизопирамид, дилтиазем, нифедипин, зальцитабин, индометацин, карбамазепин, клозапин, фелодипин, нитрендипин, низольдипин, нимодипин, лацидипин, лоратадин, лорноксикам, мебендазол, моклобемид, морацизин, пароксетин, пиндолол, празиквантел, прокаинамид, риодипин, сертралин, теофиллин, фенитоин, флекаинид, фторурацил, хинидин, циклоспорин, эналаприл, эноксацин, флероксацин, пефлоксацин, эпирубицин, эритромицин, алпразолам, хлордиазепоксид, клобазам, клоразепат, диазепам, флуразепам, нитразепам, триазолам: увеличивает их концентрацию в плазме крови;
алпразолам, хлордиазепоксид, клобазам, клоразепат, диазепам, флуразепам, нитразепам, триазолам: может усиливать их седативное действие;
бензилпенициллин, галлопамил: может повышать их биодоступность;
бупивакаин, небиволол, пропафенон, циталопрам: может повышать их концентрацию в плазме крови;
вальпроевая кислота: незначительно снижает клиренс вальпроата натрия;
варфарин: может усиливать его антикоагулянтное действие и увеличивать риск развития кровотечений;
векурония хлорид, верапамил, мебендазол: усиливает их эффекты;
дигоксин, хлорпромазин: может увеличивать или уменьшать их концентрацию в плазме крови;
дилтиазем, нифедипин: может усиливать их эффекты;
зидовудин: уменьшает его почечную секрецию;
карведилол: увеличивает его AUC;
кетоконазол, итраконазол: уменьшает их абсорбцию из ЖКТ;
левотироксин: может уменьшать его абсорбцию из ЖКТ;
лидокаин: умеренно уменьшает его клиренс и увеличивает концентрацию в плазме крови, может усиливать риск развития побочных эффектов;
мексилетин: может уменьшать его побочные эффекты на ЖКТ;
мелфалан: повышает его биодоступность;
метформин: может уменьшать его клиренс;
морфин: может усиливать его угнетающее действие на дыхание;
пропафенон: может увеличивать продолжительность его QRS;
микросомальные ферменты печени: ингибирует их активность, вследствие чего угнетается метаболизм метопролола и пропранолола;
адреноблокаторы, фентанил: может усиливать их побочные эффекты;
теофиллин: под влиянием циметидина развивается его токсическое действие;
фениндион: усиливает его антикоагулянтное действие;
флувастатин: может увеличивать его абсорбцию;
фторурацил: усиливает его побочные эффекты;
хинин: может снижать его выведение, увеличивать T1/2, усиливать побочные эффекты;
эналаприл: может увеличивать его T1/2;
эритромицин: возможно развитие его побочных эффектов.

Применение циметидина с пероральными гипогликемическими средствами – производными сульфонилмочевины в редких случаях служило развитию гипогликемии; с атенололом – выраженной брадикардии; метадоном – апноэ у пожилых больных;терфенадином – желудочковой аритмии типа пируэт;хлорамфениколом – тяжелой апластической анемии.

При сочетанном применении циметидина с кармустином наблюдаются усиление миелодепрессии и возникновение риска развития тяжелой тромбоцитопении и нейтропении; метформином – риск развития лактоацидоза; сфенитоином – развитие токсического действия и в редких случаях миелодепрессии; с адреноблокаторами – развитие артериальной гипотензии.

Аналоги

Аналогами Цефтазидима являются Цимегексал, Улькометин, Беномет, Ацилок, Йенаметидин, Симесан, Улькомет, Альтрамет, Тагамет, Тампер, Симетидин, Цимедал, Безидин, Ульцедон.