Цефотаксим

Цефотаксим – антибиотик-цефалоспорин.

Форма выпуска и состав

Порошок для приготовления раствора для инъекций: от бледно-желтого до белого цвета (500 или 1000 мг порошка в стеклянном флаконе объемом 10 мл, 1 флакон в картонной коробке).

Состав 1 флакона порошка: цефотаксим натрия стерильный (эквивалентно 500 или 1000 мг безводного цефотаксима).

Показания к применению

Цефотаксим показан для лечения инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами (в основном, грамотрицательными), чувствительными к препарату:

• инфекции мочевыводящих и дыхательных путей, почек;
• инфекции уха, горла, носа;
• септицемии;
• эндокардит;
• менингит;
• инфекции костей и мягких тканей, брюшной полости;
• раневые, ожоговые инфекции;
• гонорея;
• инфекционно-воспалительные поражения органов малого таза.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к применению препарата является повышенная сенситивность к цефотаксиму, а также к другим цефалоспоринам.

Абсолютные противопоказания для форм препарата, содержащих в качестве растворителя лидокаин:

• повышенная сенситивность к лидокаину или другим местным анестетикам амидного типа;
• внутрисердечные блокады (в случаях, когда не установлен водитель ритма);
• тяжелая сердечная недостаточность;
• внутривенное введение;
• возраст до 2,5 лет (внутримышечное введение).

Относительные противопоказания:

• аллергические реакции на пенициллины в анамнезе (риск развития перекрестной аллергии);
• совместный прием с аминогликозидами;
• почечная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Внутривенно или внутримышечно. Способ введения, его частота и доза зависят от общего состояния пациента, тяжести инфекции и чувствительности возбудителя (можно начинать лечение до получения результатов теста на определение чувствительности возбудителя).

Для лиц старше 12 лет с весом более 50 кг при инфекциях легкой и средней тяжести рекомендованная суточная доза составляет 1000 мг каждые 12 ч. В случае тяжелой инфекции суточная доза может быть увеличена до 12 000 мг (разделенные на 3–4 введения). При инфекциях, вызванных Pseudomonas spp, рекомендованная суточная доза препарата составляет не менее 6000 мг.

Детям до 12 лет при массе тела до 50 кг рекомендована суточная доза 100–150 мг/кг веса (разделенные на 2–4 введения). При необходимости доза может быть увеличена до 200 мг/кг веса в сутки.

Новорожденным рекомендована суточная доза – 50 мг/кг веса (разделенные на 2–4 введения). В случае необходимости (тяжелая инфекция) суточная доза может быть увеличена до 150–200 мг/кг веса (разделенные на 2–4 введения).

Гонорея: внутривенно или внутримышечно 1000 мг однократно.

Почечная недостаточность: при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин рекомендовано снизить дозу препарата вдвое (после первого введения в рекомендованной дозе). Интервал между введением препарата должен остаться неизменным. В зависимости от состояния больного и течения инфекции может потребоваться дополнительная коррекция дозы препарата

Профилактика послеоперационных инфекций: внутривенно или внутримышечно вводится 1000 мг препарата за 30-90 мин до операции. Во время операции кесарева сечения внутривенно вводят 1000 мг препарата в момент наложения зажимов на пупочную вену, спустя 6-12 часов повторно вводят 1000 мг препарата внутривенно или внутримышечно.

Способ приготовления растворов

В качестве растворителя при внутривенной инъекции (которая должна длиться 3–5 минут) используют воду для инъекций (1000 мг препарата разводят в 4 мл растворителя).

В качестве растворителя при внутривенной инфузии (которая должна длиться 20–60 минут) используется 5% раствор глюкозы или 0,9% раствор хлорида натрия (1000–2000 мг препарата разводят в 40–100 мл растворителя), может быть использован раствор Рингера лактат.

В качестве растворителя при внутримышечном введении рекомендовано использовать воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (1000 мг препарата разводят в 4 мл растворителя).

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: быстрое болюсное введение через центральный венозный катетер может стать причиной аритмии;
• кровь и лимфатическая система: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, недостаточность костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз;
• нервная система: судороги, головная боль, головокружение, энцефалопатия (например, нарушение сознания и двигательной активности);
• желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, псевдомембранозный колит;
• иммунная система: реакция Яриша – Герксгеймера в первые несколько дней лечения боррелиоза (также есть сообщения о проявлении следующих симптомов через несколько недель лечения боррелиоза: зуд, кожная сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, затрудненное дыхание, дискомфорт в области суставов), бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок;
• печень и желчевыводящие пути: повышение концентрации билирубина, повышение активности печеночных ферментов [аланинаминотрансферазы (AЛT), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гамма-глутамилтрансферазы (гамма-ГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ)] – данные отклонения показателей в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в 2 раза и говорят о холестазе (часто бессимптомном), гепатит;
• кожа и подкожные ткани: крапивница, сыпь, зуд, синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритрема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, токсический эпидермальный некролиз;
• почки и мочевыводящие пути: снижение функции почек, повышение концентрации креатинина (особенно при совместном приеме с аминогликозидами), интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

При приеме (особенно длительном) Цефотаксима, как и при приеме других антибиотиков, возможно развитие суперинфекции (чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов). В связи с этим состояние пациента необходимо регулярно контролировать.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в месте инъекции (при внутримышечном введении), воспалительные реакции в месте введения, включая флебит, а также тромбофлебит, лихорадка, возможны системные реакции, связанные с лидокаином (если в качестве растворителя применен лидокаин); риск данных реакций повышается при передозировке, инъекции в высоковаскуляризированные ткани, а также при случайном внутривенном введении препарата.

Особые указания

При назначении цефалоспоринов необходимо собрать аллергологический анамнез (аллергический диатез, повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам). При наличии в анамнезе указания на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины применение препарата противопоказано. В случае сомнений при первом введении препарата необходимо присутствие врача из-за риска анафилактической реакции. Если в анамнезе пациента есть указания на аллергические реакции на пенициллины, препарат следует применять с крайней осторожностью. Есть случаи возникновения перекрестной аллергии (серьезных, иногда фатальных анафилактических реакций) между пенициллинами и цефалоспоринами – 5–10% случаев.

В случае возникновения у пациента реакции гиперчувствительности терапию Цефотаксимом необходимо немедленно прекратить. При первых симптомах анафилактического шока нужно прекратить введение препарата; пациент должен находиться в позе лежа с поднятыми ногами; рекомендовано медленное внутривенное введение 0,1 мг (1 мл) адреналина (раствора эпинефрина). При этом следует контролировать пульс и артериальное давление пациента. Также рекомендовано внутривенное введение плазмозаменителей, человеческого альбумина или сбалансированных электролитных растворов, далее – внутривенное введение глюкокортикостероидов, однократно (при необходимости повторно). Кроме того, рекомендовано проводить поддерживающие терапевтические мероприятия.

При развитии такого нежелательного эффекта, как головокружение, пациентам нужно воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими сложными механизмами.

Беременность и период лактации

Цефотаксим способен проникать через плацентарный барьер. Исследования, проводимые на животных, не выявили тератогенного или фетотоксического действия на плод. Однако безопасность применения препарата у человека не установлена, в связи с чем не следует применять препарат во время беременности.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание требуется прекратить.

Лекарственное взаимодействие

• пробенецид: увеличивает концентрацию цефалоспоринов в крови, задерживая их экскрецию;
• препараты с нефротоксическим действием (например, фуросемид, аминогликозиды): Цефотаксим усиливает их нефротоксическое действие;
• другие антибиотики (в том числе аминогликозиды): недопустимо их смешивание с Цефотаксимом в одном шприце или инфузионном растворе.

Для разведения препарата рекомендованы следующие растворы (концентрация цефотаксима 1000 мг/250мл): вода для инъекций, 5% раствор декстрозы, 0,9% раствор хлорида натрия, раствор лактат Рингера, Йоностерил.

Аналоги

Аналогами Цефотаксима являются Цефосин, Цефантрал, Цефабол, Цетакс, Талцеф, Такс-о-бид, Резибелакта, Оритаксим, Оритакс, Лифоран, Клафоран, Клафобрин, Кефотекс, Интратаксим.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, беречь от детей.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.