Цефазолин

Цефазолин – антибиотик-цефалоспорин.

Форма выпуска и состав

Цефазолин выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: от почти белого до белого цвета, гигроскопичен (0,5 или 1 г во флаконе из прозрачного стекла, 1 флакон в картонной коробке).

Состав 1 флакона препарата: Цефазолин – 0,5 или 1 г (в виде цефазолина натрия 0,524 или 1,048 г).

Показания к применению

Препарат показан для профилактики хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периодах, а также для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату:

• инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних дыхательных путей, JIOP-органов (в том числе средний отит), органов малого таза, моче- и желчевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в том числе остеомиелит);
• сепсис;
• эндокардит;
• перитонит;
• ожоговые, раневые и послеоперационные инфекции;
• мастит;
• сифилис;
• гонорея.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• повышенная сенситивность к цефазолину, препаратам группы цефалоспоринов, другим бета-лактамным антибиотикам;
• возраст до 1 месяца;
• совместный прием с диуретиками и антикоагулянтами.

Относительные противопоказания:

• заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе);
• почечная недостаточность;
• возраст от 1 месяца до 1 года.

Способ применения и дозировка

Препарат следует применять внутривенно (струйно, капельно) или внутримышечно. Доза препарата и продолжительность терапии устанавливаются индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания, показаний, чувствительности возбудителя, а также локализации инфекции. Рекомендованная средняя суточная доза для взрослых – 1–4 г (кратность введения – 3-4 раза в сутки). Максимальная суточная доза – 6 г. Рекомендованная средняя продолжительность терапии препаратом – 7-10 дней.

Рекомендации по дозированию препарата для взрослых:

• инфекции, вызванные чувствительными грамположительными микроорганизмами (легкое течение): 0,25–0,5 г каждые 8 ч;
• пневмококковая пневмония: 0,5 г каждые 12 ч;
• острые инфекции мочевыводящих путей (неосложненные): 1 г каждые 12 ч;
• инфекции средней тяжести и тяжелые: 0,5–1 г каждые 6–8 ч;
• угрожающие жизни инфекции (септицемия, эндокардит): 1–1,5 г каждые 6 ч.

Профилактика послеоперационных инфекций

1 г препарата (доза и кратность введения зависят от типа и длительности операции) вводится за 30 мин – 1 ч до операции. Данная доза обычно достаточна при небольших хирургических вмешательствах короткой продолжительности. При длительности операции более 2 ч во время нее вводят дополнительно от 0,5 до 1 г внутривенно или внутримышечно. После операции в течение суток вводят по 0,5–1 г препарата каждые 6-8 ч.

Пациенты с нарушением функции почек

Начальная доза должна соответствовать тяжести инфекции, далее следует провести коррекцию дозы согласно рекомендациям:

• клиренс креатинина более 55 мл/мин или концентрация креатинина в плазме 1,5 мг% и менее: коррекция дозы не требуется;
• клиренс креатинина 54–35 мл/мин или концентрация креатинина в плазме 3–1,6 мг%: следует увеличить интервал между приемами препарата до 8 ч, коррекция дозы не требуется;
• клиренс креатинина 34–11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5–3,1 мг%: среднюю дозу препарата следует уменьшить вдвое, интервал между приемами – 12 ч;
• клиренс креатинина менее 10 мл/мин или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более: дозу препарата следует уменьшить вдвое, интервал между приемами – 18–24 ч.

Дети старше 1 месяца с нормальной функцией почек

Средняя суточная доза – 0,025–0,05 г/кг массы тела. В случае тяжелого течения – 0,1г/кг. Вводить препарат следует 3-4 раза в сутки.

Дети с нарушениями функции почек

Начальная доза должна соответствовать тяжести инфекции, далее следует провести коррекцию дозы согласно рекомендациям:

• клиренс креатинина 70–40 мл/мин: 60% суточной дозы (разделить на 2 раза в сутки);
• клиренс креатинина 40–20 мл/мин: 25% суточной дозы каждые 12 ч;
• клиренс креатинина 5–20 мл/мин: 10% суточной дозы каждые 24 ч.

Приготовление раствора

Для внутримышечного введения: 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г – в 4 мл воды для инъекций.

Для внутривенного капельного введения: препарат следует растворить в 50–100 мл раствора Рингера, или 0,9% раствора натрия хлорида, или 5–10% раствора глюкозы, или 5% раствора гидрокарбоната натрия. Скорость введения – 60–80 капель в минуту, продолжительность инфузии – 20–30 минут.

Для внутривенного струйного введения дозу препарата разводят в 10 мл воды для инъекций. Вводить препарат следует медленно, в течение 3–5 минут.

При разведении препарата флакон необходимо энергично встряхивать до полного растворения порошка.

Побочные действия

• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гипертермия, кожный бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема (в том числе злокачественная экссудативная), токсический эпидермальный некролиз;
• лабораторные показатели: гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени;
• нервная система: судороги, головокружение;
• мочевыделительная система: при применении высоких доз препарата (6 г) возможно нарушение функции почек у пациентов с заболеваниями почек (в таком случае требуются снижение дозы препарата, контроль содержания азота мочевины и креатинина в крови при дальнейшем лечении);
• пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит;
• кровеносная система: нейтропения, лейкопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия;
• местные реакции: при внутривенном введении – флебит, при внутримышечном введении – болезненность в месте введения;
• прочее: дисбактериоз, лихорадка, суперинфекция, кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит и вагинит).

Особые указания

При наличии в анамнезе аллергических реакций на карбапенемы, пенициллины есть риск повышенной чувствительности к цефалоспорину. При приеме Цефазолина возможны ложноположительная реакция мочи на глюкозу, получение положительных проб Кумбса (прямой и непрямой). Препарат может вызвать обострение заболеваний ЖКТ, в особенности колита. В случае появления тяжелой диареи на фоне терапии Цефазолином его прием следует прекратить и начать соответствующую терапию для предотвращения псевдомембранозного колита.

Противопоказан совместный прием Цефазолина с препаратами, тормозящими перистальтику кишечника. На время лечения нужно воздерживаться от приема алкоголя. При длительной терапии препаратом необходим контроль картины периферической крови и функции почек.

Во время приема Цефазолина требуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и при других видах потенциально опасной деятельности.

Беременность и период лактации

При беременности Цефазолин применяют только в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости приема препарата в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан совместный прием Цефазолина и диуретиков, а также антикоагулянтов и аминогликозидов. Одновременный прием Цефазолина и петлевых диуретиков приводит к блокаде кальциевой секреции Цефазолина. Он несовместим с аминогликозидами из-за взаимной инактивации. При применении препарата с антикоагулянтами отмечено усиление антикоагулянтного действия. Также не рекомендован одновременный прием Цефазолина и антибактериальных препаратов с бактериостатическим механизмом действия (сульфаниламидами, тетрациклинами, эритромицином, хлорамфениколом), поскольку, по данным исследований in vitro, между ними существует антагонизм.

• пробенецид: снижает почечный клиренс Цефазолина, что влечет за собой увеличение концентрации его в крови;
• аминогликозидные антибиотики, рифампицин, ванкомицин: отмечен синергизм антибактериального действия препаратов;
• нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты: увеличивают риск развития кровотечений.

При совместном приеме с этанолом Цефазолин способен вызвать дисульфирам-подобные реакции.

Аналоги

Аналогами Цефазолина являются Золин, Интразолин, Лизолин, Нацеф, Орпин, Цезолин, Цефамезин.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, вдали от света, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.