Аллопуринол

Аллопуринол является средством против подагры, относится к фармакологической группе ингибиторов ксантиноксидазы. Препарат нарушает синтез мочевой кислоты. Главное действие Аллопуринола – уростатическое, он угнетает действие фермента ксантиноксидадазы, который стимулирует процесс окисления гипоксантина до ксантина, и его последующее превращение в мочевую кислоту. Данные вещества являются значительно более легкорастворимыми. Таким образом, препарат снижает уровень мочевой кислоты в организме и помогает растворить ураты, тем самым предотвращая их отложение в тканях и почках.

Аллопуринол отлично впитывается пищеварительным трактом, максимальной концентрации в плазме достигает через 3-5 часов. Вещество практически не связывается с белками плазмы, выходит большей частью с почками, примерно 20% выводится кишечником за 48-72 часа.

Форма выпуска и состав

Аллопуринол выпускается в виде таблеток по 100 и 300 мг, упакованных в блистеры по 10 штук или во флаконы по 50 штук. Одна таблетка содержит 100 или 300 мг аллопуринола, а также вспомогательные вещества: сахарозу, крахмал картофельный, магния стеарат, желатин пищевой, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный.

Показания к применению Аллопуринола

Применение Аллопуринола показано при заболеваниях, сопровождающихся гиперурикемией, которую невозможно контролировать только диетой, с уровнем мочевой кислоты в пределах 500 мкмоль и выше. К таким заболеваниям относятся подагра (первичная и вторичная), уратная мочекаменная, уратная нефропатия, почечнокаменная болезнь с образованием уратов. Применение Аллопуринола имеет место в терапии первичной и вторичной гиперурикомии при таких состояниях и заболеваниях, как: почечная недостаточность, массивная терапия ГКС, различные виды гематобластом: острый лейкоз, хронический миелолейкоз, лимфосаркома, а также цитостатическое и лучевое лечение опухолей (в том числе и у детей), псориаз. Аллопуринол применяют при патологиях, связанных с ферментными нарушениями (синдром Леша-Нихена), обширных травматических повреждениях, нарушении пуринового обмена у детей, образовании смешанных оксалатно-кальциевых камней. Для лечения детей старше 15 лет Аллопуринол используют при уратной нефропатии, возникшей на фоне лейкемии.

Противопоказания

Применение Аллопуринола противопоказано людям с непереносимостью действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата. Другими противопоказаниями являются тяжелые нарушения функции печени, почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин, возраст до 15 лет. Аллопуринол не прописывают в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно регулировать диетой.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушениями гемопоэза, с печеночной и почечной недостаточностью. Также при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, когда пациент проходит лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и диуретиками. Не назначается Аллопуринол людям, страдающим от острых приступов подагры, лечение препаратом можно начинать только, когда улучшится состояние больного.

Способ применения и дозировка Аллопуринола

В инструкции к Аллопуринолу сказано, что таблетки необходимо принимать перорально, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется употреблять препарат после еды. Во время лечения Аллопуринолом необходимо пить как можно больше жидкости, чтобы поддержать нормальный диурез. Курс лечения и точную дозировку препарата может назначить только врач, исходя из состояния больного и количества содержания мочевой кислоты в крови.

Минимальная суточная доза препарата составляет 100 мг, максимальная – 800 мг, средняя – 200-300 мг. Согласно инструкции к Аллопуринолу, терапию рекомендовано начать с минимальной дозы – 100 мг в день, постепенно корректируя ее. Для этого необходимо еженедельно проводить анализ уровня мочевой кислоты в крови. Для лечения умеренной гиперурикемии прописывают по 200-400 мг в сутки курсом в 2-4 недели, после этого дозировку снижают до 200-300 мг. При тяжелой гиперурикемии и подагре назначают по 600-800 мг Аллопуринола курсом 2-4 недели, после чего снижают дозировку до 100-300 г в день. Поддерживающая дозировка составляет 200-600 мг, ее можно принимать несколько месяцев. Нельзя прерывать лечение дольше, чем на 3 дня, так как терапия требует длительного периода времени. Для профилактики гиперурикемии при лучевой или химиотерапии прописывают по 400 мг. Не стоит принимать более 300 мг препарата за один раз, дозировку свыше 300 мг следует разбить на несколько частей.

В инструкции к Аллопуринолу сказано, дозировка для детей должна составлять 10-20 мг на 1 кг веса. Дозировку необходимо разделить на 3 части и принимать 3 раза в день. Для детей старше 15 лет максимальная дозировка составляет 400 мг в сутки.

Побочные действия Аллопуринола

Применение Аллопуринола редко имеет побочные эффекты. На начальном этапе лечения у пациентов могут возникнуть приступы подагры. Возможны следующие побочные эффекты:

• Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения;
• Со стороны гепатобилиарной системы: некроз печени, гранулематозный гепатит, увеличение активности печеночных ферментов;
• Со стороны центральной нервной системы: атаксия, депрессии, головные боли, паралич, сонливость, кома;
• Со стороны органов чувств: катаракта, ухудшение зрение, снижение вкусовых ощущений;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, понижение артериального давления.

Особые указания

Относительно влияния Аллопуринола на организм беременных женщин никаких исследований не проводилось. Однако применять его в период беременности не рекомендуется. Поскольку Аллопуринол попадает в грудное молоко, на период лечения кормление грудью следует приостановить.

Аналоги Аллопуринола

Аналогами Аллопуринола являются Зилоприм, Милурит, Аллогексал.

Сроки и условия хранения

Препарат следует хранить при температуре от 15 до 25 °С в местах, изолированных от света.